Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии — аналоги — отзывы — побочные действия

Как использовать

  • Добавляйте лекарства из  Быстрый поиск  на верхней панели с помощью , и смотрите на результат.
  • У препаратов с действующим веществом выводится список полных аналогов(имеющих одинаковые компоненты).
  • Вводите средства, с которыми аналоги не должны взаимодействовать
  • Добавляйте болезни , с учетом показаний, противопоказаний и побочных эффектов которых будут подбираться аналоги.
  • Посмотреть подробнее обучающее видео по подбору аналогов

Состав

В таблетках, покрытых оболочкой, содержится активный компонент: сертралин.

Дополнительные составляющие: фосфорнокислый кальций, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, натрия крахмал гликолат, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид, полисорбаты.

Основным действующим веществом препарата является сертралин. Его концентрация в каждой таблетке написана на упаковке с лекарством. Фармакологические свойства золофта обусловлены действием на организм сертралина.

Помимо основного действующего вещества в препарате содержится ряд вспомогательных веществ. Они не воздействуют на организм, но оказывают влияние на всасывание сертралина. К вспомогательным веществам золофта относятся: соединения кальция, магния, натрия, титана, целлюлоза и ее соединения, гипромеллоза, полисорбат, полиэтиленгликоль.

Действующее вещество этого лекарства — гидрохлорид сертралина, в количестве 50-100 мг. (в зависимости от формы выпуска).

Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии - аналоги - отзывы - побочные действия

Дополнительные компоненты для длительного хранения, формирования нужной формы таблеток и усиления действия препарата — это кальций (фосфорнокислый), целлюлоза (микрокристаллическая и гиброксипропилическая), полиэтиленгликоль, крахмал, стеарат магния, полисорбаты, двуокись титана.

Зачем нужен поиск аналогов

  • Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
  • Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
  • У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
  • Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .

Форма выпуска

Это овальные (продолговатые) таблетки, на которых имеется надписи о компании, запатентовавшей этот антидепрессант и о дозировке сертралина в пилюле.

Таким образом, на одной стороне Золофта выгравировано — «Pfizer», а с другой —«ZLT-50» или «ZLT-100».

Таблетки имеют белый цвет и разделительную риску, фасуются по одному или два блистера (где их 14 или 28 шт.) в картонной упаковке.

Выпускается Золофт в форме таблеток, покрытых оболочкой по 50 мг и 100 мг, 14 штук в блистере, по 1-2 блистера в упаковке.

Золофт выпускается исключительно в форме таблеток, покрытых оболочкой. В одной таблетке содержится 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества. В одном блистере по 14 таблеток. В каждой упаковке один или два блистера. Золофт — это торговое название средства, выпускаемого американской компанией Pfizer. Международное название препарата основывается на названии его основного действующего вещества — сертралина.

Оцените сервис подбора аналогов лекарств

Рейтинг: 4.9/5. Оценок: 263.

Отзывы

Елена — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-20

очень нужный и понятный сайт, часто пользуюсь,спасибо

Анна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-12

Большое спасибо сервису, нашла аналог противоалкогольного препарата Колме (Мидзо), давно ищу по аптекам.

Мальский Василий Петрович — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-04

Очень помогает, когда много симптомов и забываешь их название.

Всего отзывов: 14. Читать.

Ларина Мусаелян — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Отличный сервис
Помогает в лечении очень

Ларина Мусаелян — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Ряжко Леонид Алексеевич — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-05-18

Очень полезная программа.
Респект создателям ОЦЕНКА 5/5

Корсакова Юлия Валерьевна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-04-09

Светлана — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-03-16

Огромное Вам спасибо за очень нужный и н сайт

Николай — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-02-12

Большое спасибо разработчикам за столь качественный сайт.

Ляховец Наталья Викторовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-01-06

Большое спасибо разработчикам

Юра — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-29

Благодарю. Лаконично, компактно, ёмко и полно. Поздравляю Вашу группу с новым годом

Аблаева Хавва Юнусовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-17

Котляров Андрей Ива — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-11-27

Пока только учусь,но уже есть результаты в подборе аналогов.

Аноним — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-10-25

Отличный сайт спасибо разработчикам

Взаимодействие

Золофт и другие антидепрессанты могут вызывать суицидальные мысли у людей в возрасте 24 лет и младше, особенно в течение первых месяцев лечения или при изменении дозировки. Необходимо четко следить за этими изменениями и сообщать врачу при их проявлении.

  • Болезненное состояние, сонливость, усталость.
  • Головные боли, головокружение, бессонница.
  • Сухость во рту.
  • Проблемы с эякуляцией.
  • Проблемы с концентрацией, чувство беспокойства, возбуждения или нервозности, звон в ушах.
  • Парестезия — ощущения покалывания, тремор.
  • Расстройства ЖКТ, увеличение потоотделения.
  • Боль в мышцах, суставах, в груди.
  • Снижение полового влечения или эректильная дисфункция.

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Тревожность. Нервозность. Вялость. Утомляемость. Астенический синдром. Эмоциональная лабильность. Расстройства сна (бессонница. Сонливость). Кошмарные сновидения. Двигательное беспокойство. Мышечные подергивания. Миоклонус. Тремор. Гиперкинезия.

Судорожные состояния. Гипо- или гиперрефлексия. Экстрапирамидный синдром. Синдром запястного канала. Атаксия. Акатизия. Дизартрия. Гипер- или гипестезия. Парестезия. Невралгия. Невропатия. Неврит. Невроз. Расстройства мышления. Затруднение концентрации внимания. Амнезия. Эйфория. Мания или гипомания. Галлюцинации.

Деперсонализация. Параноидные реакции. Психоз. Суицидальные тенденции. Изменения на ЭЭГ. Ступор. Кома. Понижение остроты зрения. Амблиопия. Страбизм. Диплопия. Экзофтальм. Мидриаз. Конъюнктивит. Ирит. Склерит. Блефарит. Ксерофтальмия. Светобоязнь. Глаукома. Нарушение вкусовых ощущений. Паросмия. Шум и боль в ушах. Гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тахи- или брадикардия. Экстрасистолия. Фибрилляция предсердий или желудочков. Остановка сердца. Инфаркт миокарда. Застойная сердечная недостаточность. Гипер- или гипотензия. Дилатация сосудов. Флебит. Тромбофлебит. Тромбоз сосудов.

Васкулит с геморрагической сыпью. Церебральная ишемия. Эмболия сосудов головного мозга. Анемия. Лейкоцитоз или лейкопения. Лимфоцитоз. Тромбоцитемия. Тромбоцитопения. Панцитопения.  Со стороны респираторной системы. Заложенность носа. Носовое кровотечение. Синусит. Отек гортани. Затрудненное дыхание. Стридор.

Гипер- или гиповентиляция. Икота. Кашель. Респираторный дистресс-синдром. Изменения легких воспалительного или фиброзного характера. Ателектаз. Эмфизема. Отек легких. Гипоксия. Апноэ. Боль в грудной клетке.  Со стороны органов ЖКТ. Понижение (редко повышение) аппетита. Анорексия. Сухость во рту. Повышенное слюноотделение.

Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии - аналоги - отзывы - побочные действия

Увеличение слюнных желез. Афтозный стоматит. Глоссит. Дисфагия. Эзофагит. Гастрит. Диспепсия. Тошнота. Рвота. В тч гематемезис. Боль в животе. Синдром «острого живота». Язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Желудочно-кишечное кровотечение. Метеоризм. Диарея. Запор. Мелена. Колит. Непроходимость кишечника.

Повышение уровня печеночных трансаминаз. Креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови. Гепатит. Холелитиаз. Холестатическая желтуха. Печеночная недостаточность. Некроз печени. Панкреатит.  Со стороны обмена веществ. Нарушение секреции АДГ. Гипонатриемия. Гипо- или гиперкалиемия. Гипокальциемия. Гиперурикемия. Подагра.

Гиперхолестеринемия. Сахарный диабет. Гипогликемия. Диабетический ацидоз. Гипотиреоз. Отеки. Дегидратация.  Со стороны мочеполовой системы. Дизурия. Учащенное мочеиспускание. Никтурия. Поли- или олигурия. Альбумин- и протеинурия. Глюкозурия. Гематурия. Инфекции мочевых путей. Цистит. Почечная недостаточность.

Гиперпролактинемия. Увеличение и боль в молочных железах. Понижение либидо. Расстройства эякуляции. Приапизм. Импотенция. Аноргазмия. Болезненные менструации. Мено- и метроррагия.  Со стороны опорно. Двигательного аппарата — миастения. Миопатия. Миалгия. Миозит. Артралгия. Артрит. Ревматоидный артрит. Бурсит.

Тендосиновиит. Хондродистрофия. Остеомиелит. Остеопороз. Боль в костях.  Со стороны кожных покровов. Полиморфная сыпь. В тч геморрагическая. Язвенные поражения кожи. Акне. Алопеция. Контактный дерматит. Фотосенсибилизация. Изменение цвета кожи. Фурункулез. Опоясывающий лишай. Гирсутизм. Экзема. Псориаз. Себорея.

Эпидермальный некроз. Эксфолиативный дерматит.  Аллергические реакции. Сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.  Прочие. Потеря массы тела. Потливость. Гиперемия лица и шеи с ощущением жара. Злокачественный нейролептический синдром. Зевота. Озноб. Лихорадка. Гриппоподобный синдром. Гипотермия. Лимфаденопатия. В тч увеличение миндалин. Фарингит. Описаны летальные исходы.

Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, тд; вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома;

возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и тд;), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает.

Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и тд;). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки);

zoloft

уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом. Актуализация информации.  Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина.

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина. [Обновлено. 24,02,2012]. Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида.

Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QTс, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов. [Обновлено. 24,02,2012].

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев — 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC — в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами.

Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови.

Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином. Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина. [Обновлено. 24,02,2012].

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и тд;

) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450).

При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6, следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения. [Обновлено. 24,02,2012]. У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина.

Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности. [Обновлено. 24,02,2012]. Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина.

В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин. [Обновлено. 24,02,2012]. Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина.

При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови. [Обновлено. 24,02,2012]. Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии. [Обновлено. 24,02,2012]. В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол — эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 — по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам).

Передозировка

Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии - аналоги - отзывы - побочные действия

Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, Золофт не усиливает адренергическую активность. Действующее вещество не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам. Препарат не вызывает лекарственной зависимости или увеличение массы тела при длительном приеме.

ПОДРОБНЕЕ:  Лития карбонат. Препараты лития: список, показания, инструкция по применению, побочные эффекты

Препарат обладает достаточно высокой, но медленной абсорбцией. Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает максимальную концентрацию (Сmax) на 25% и укорачивает время достижения максимальной концентрации (Тcmax).

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличаются от таковых у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Эксперименты на животных и отзывы врачей о Золофт свидетельствуют о том, что действующее вещество не оказывает успокаивающего действия на центральную нервную систему, не обладает стимулирующим, кардиотоксическим или антихолинергическим эффектами. Опыты, связанные с применением Золофт в группе здоровых добровольцев, показали, что препарат не нарушает психомоторные реакции человека и не оказывает стимулирующего действия на катехоламинергическую активность.

Золофт выпускают в лекарственной форме таблеток, содержащих 50 мг (с надписью «ZLT-50») и 100 мг (с надписью «ZLT-100») сертралина. По 14 штук в блистерах.

От чего помогает Золофт? Назначают антидепрессант в следующих случаях состояниях:

  • депрессии,
  • обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР),
  • дисморфическое расстройство,
  • посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР),
  • дисфорическое расстройство (ПДР),
  • паническое расстройство и социальные фобии (социальная тревожность).

Также назначается Золофт при лечении преждевременной эякуляции и сосудистых головных болей, однако доказательства эффективности препарата в терапии этих заболеваний являются менее надежными.

Назначают Золофт 1 раз в сутки утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/ сутки.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/ сутки, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сутки.

Применение продукта по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства. При недостаточном эффекте применения Золофт у больных в дозе 50 мг/ сутки суточную дозу можно увеличить.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней в последствии начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже на протяжении более длительного времени при ОКР).

При проведении длительного лечения назначают минимально эффективную поддерживающую дозу, которую корректируют в зависимости от лечебного действия.

Обсессивно-компульсивные расстройства: у детей и подростков 13-17 лет начальная доза — 50 мг/ сутки, у детей 6-12 лет начальная доза — 25 мг/ сутки, с последующим увеличением в течение 1 недели до 50 мг/ сутки.

При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сутки до 200 мг/ сутки, с интервалом не менее 1 недели.

У пожилых пациентов начальная доза — 25 мг/ сутки (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением.

Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии - аналоги - отзывы - побочные действия

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Противопоказания

Назначать Золофт противопоказано в следующих случаях:

  • одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
  • беременность и период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к сертралину.

С осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Побочные действия

При применении Золофт может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Сухость во рту, диспепсические симптомы, боль в животе, гепатит, панкреатит, желтуха, печеночная недостаточность и снижение аппетита. Значительно реже при длительном применении Золофта развивается асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови;
  • Тахикардия, ощущение сердцебиения и артериальная гипертензия;
  • Мышечные судороги и артралгия;
  • Парестезии, экстрапирамидные расстройства, эйфория, непроизвольные мышечные сокращения, обморок, тремор, головная боль, сонливость, мигрень, ночные кошмары;
  • Галлюцинации, головокружение, бессонница, тревога, снижение либидо, ажитация, психоз и кома;
  • Бронхоспазм или зевота;
  • Нарушение менструального цикла и половой функции, галакторея, гинекомастия, приапизм;
  • Недержание или задержка мочи;
  • Мидриаз, нарушение зрения, звон в ушах, периорбитальный отек;
  • Гипотиреоз и гиперпролактинемия;
  • Крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, отек лица;
  • Алопеция, покраснение кожи или «приливы» крови к лицу, пурпура, реакция фотосенсибилизации, повышенное потоотделение;
  • Периферический отек, снижение или увеличение массы тела, слабость, повышение уровня холестерина в сыворотке крови.

В редких случаях прекращение лечения может сопровождаться развитием синдрома отмены, с проявлениями парестезии, гипестезии, депрессивных симптомов, галлюцинаций, агрессивных реакций, психомоторного возбуждения, беспокойства или психозов, осложняющих возможность постановки точного диагноза.

Передозировка

Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии - аналоги - отзывы - побочные действия

Чаще всего передозировка происходит при одновременном лечении несколькими препаратами, в том числе усиливающими действие Золофт. При передозировке Золофт возможно развитие и усиление следующих побочных эффектов:

  • желудочковая аритмия типа «пируэт»;
  • серотониновый синдром с удлинением интервала QT, тахикардия;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • ажитация, психомоторное возбуждение, тремор;
  • сонливость и головокружение;
  • повышенное потоотделение;
  • миоклонус;
  • гиперрефлексия;
  • кома (в некоторых случаях).

Также при передозировке препарата возможно наступление тяжелого отравления вплоть до комы и летального исхода (при монотерапии либо одновременном использовании с другими препаратами и/или алкоголем), поэтому любая передозировка Золофта должна сопровождаться интенсивной терапией.

Специфические антидоты для Золофт отсутствуют, поэтому рекомендовано проведение интенсивной поддерживающей терапии и обеспечение постоянного наблюдения за жизненно важными функциями организма (например, мониторинг ЭКГ в связи с возможностью удлинения интервала QT при применении сертралина).

Вызывание рвоты не рекомендовано, а промывание желудка целесообразно заменить введением слабительного вместе с активированным углем. Необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей. Из-за большого объема распределения действующего вещества форсированный диурез, гемоперфузии либо проведение диализа могут оказаться безрезультатными.

Особые указания

При применении препарата имеется риск развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома. При этом возможно изменение психического статуса. Ввиду этого риска необходим мониторинг пациентов, получающих лечение препаратом.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами типа триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов.

При переходе с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов необходимый интервал отмены не установлен, в связи с чем требуется соблюдать особую осторожность и контролировать больных во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить. В группу особого риска входят пациенты с депрессией.

У пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе препарат назначается с осторожностью. В связи с риском изменения функций тромбоцитов.

При необходимости, заменить Золофт можна на аналог по действующему веществу, список препаратов:

  1. Алевал,
  2. Асентра,
  3. Депрефолт,
  4. Сералин,
  5. Серената,
  6. Серлифт,
  7. Стимулотон,
  8. Торин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Золофт, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Рекомендуется хранить в сухом прохладном месте, недоступном детям. Срок годности – 5 лет.

Таблетки Золофт входят в группу антидепрессантов с активным веществом сертралином. Оно является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), подходит для длительного приема взрослыми и детьми старше шести лет. Из инструкции по применению медикамента можно узнать о его показаниях, побочных эффектах, способе использования, особых указаниях.

Препарат относится к антидепрессантам, способным избирательно подавлять обратный захват серотонина. Эффективность препарата подтверждена сравнительными клиническими испытаниями нескольких антидепрессантов нового поколения.

Золофт способен быстро снимать симптоматику в виде фобий, тревожности, тоски и других отклонений от нормы психологической стабильности.

Препарат выпускается в форме продолговатых таблеток белого цвета. С одной стороны поверхности имеется выдавленная надпись, с другой указана дозировка действующего вещества. Помимо активного компонента, в составе присутствует ряд вспомогательных элементов.

СоставОдна таблетка
Сертралина гидрохлорид50 мг
100 мг
Вспомогательные элементы
Гидроксипропилцеллюлоза?
Фосфорнокислый кальций
Микрокристаллическая целлюлоза
Магния стеарат
Гидроксипропилметилцеллюлоза
Титана диоксид (E 171)
Полиэтиленгликоль
Полисорбаты
Натрия крахмал гликолат

Флуоксетин
Флуоксетин

Названия

 Русское название: Флуоксетин.
Английское название: Fluoxetine.


Латинское название

 Fluoxetinum ( Fluoxetini).


Химическое название

 (±)-N-Метил-гамма-[4-(трифторметил)фенокси]бензолпропанамин (и в виде гидрохлорида); рацемическая (50/50) смесь R- и S-энантиомеров.


Фарм Группа

 • Антидепрессанты.


Увеличить Нозологии

 • F32 Депрессивный эпизод.
• F41,2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство.
• F42 Обсессивно-компульсивное расстройство.
• F50,2 Нервная булимия.


Код CAS

 54910-89-3.


Характеристика вещества

 Бициклический антидепрессант, СИОЗС.
Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — антидепрессивное, анорексигенное.
Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл. При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).
Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в тч биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и тд;


Показания к применению

 Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в тч при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.


Противопоказания

 Гиперчувствительность. Применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед). Печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе). Суицидальная настроенность. Сахарный диабет. Атония мочевого пузыря. Закрытоугольная глаукома. Гипертрофия предстательной железы.


Ограничения к использованию

 Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в тч в анамнезе, цирроз печени.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в тч затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).
 Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).
Актуализация информации.
 Применение флуоксетина в I триместре беременности.
Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services, позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода. [Обновлено. 24,02,2012].
 Применение флуоксетина в III триместре беременности.
Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены. [Обновлено. 24,02,2012].
 Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных.
При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека — 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных. [Обновлено. 24,02,2012].

ПОДРОБНЕЕ:  Амлодипин аналоги и заменители без побочных эффектов


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Тревожность. Нервозность. Вялость. Утомляемость. Астенический синдром. Эмоциональная лабильность. Расстройства сна (бессонница. Сонливость). Кошмарные сновидения. Двигательное беспокойство. Мышечные подергивания. Миоклонус. Тремор. Гиперкинезия. Судорожные состояния. Гипо- или гиперрефлексия. Экстрапирамидный синдром. Синдром запястного канала. Атаксия. Акатизия. Дизартрия. Гипер- или гипестезия. Парестезия. Невралгия. Невропатия. Неврит. Невроз. Расстройства мышления. Затруднение концентрации внимания. Амнезия. Эйфория. Мания или гипомания. Галлюцинации. Деперсонализация. Параноидные реакции. Психоз. Суицидальные тенденции. Изменения на ЭЭГ. Ступор. Кома. Понижение остроты зрения. Амблиопия. Страбизм. Диплопия. Экзофтальм. Мидриаз. Конъюнктивит. Ирит. Склерит. Блефарит. Ксерофтальмия. Светобоязнь. Глаукома. Нарушение вкусовых ощущений. Паросмия. Шум и боль в ушах. Гиперакузия.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тахи- или брадикардия. Экстрасистолия. Фибрилляция предсердий или желудочков. Остановка сердца. Инфаркт миокарда. Застойная сердечная недостаточность. Гипер- или гипотензия. Дилатация сосудов. Флебит. Тромбофлебит. Тромбоз сосудов. Васкулит с геморрагической сыпью. Церебральная ишемия. Эмболия сосудов головного мозга. Анемия. Лейкоцитоз или лейкопения. Лимфоцитоз. Тромбоцитемия. Тромбоцитопения. Панцитопения.
 Со стороны респираторной системы. Заложенность носа. Носовое кровотечение. Синусит. Отек гортани. Затрудненное дыхание. Стридор. Гипер- или гиповентиляция. Икота. Кашель. Респираторный дистресс-синдром. Изменения легких воспалительного или фиброзного характера. Ателектаз. Эмфизема. Отек легких. Гипоксия. Апноэ. Боль в грудной клетке.
 Со стороны органов ЖКТ. Понижение (редко повышение) аппетита. Анорексия. Сухость во рту. Повышенное слюноотделение. Увеличение слюнных желез. Афтозный стоматит. Глоссит. Дисфагия. Эзофагит. Гастрит. Диспепсия. Тошнота. Рвота. В тч гематемезис. Боль в животе. Синдром «острого живота». Язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Желудочно-кишечное кровотечение. Метеоризм. Диарея. Запор. Мелена. Колит. Непроходимость кишечника. Повышение уровня печеночных трансаминаз. Креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови. Гепатит. Холелитиаз. Холестатическая желтуха. Печеночная недостаточность. Некроз печени. Панкреатит.
 Со стороны обмена веществ. Нарушение секреции АДГ. Гипонатриемия. Гипо- или гиперкалиемия. Гипокальциемия. Гиперурикемия. Подагра. Гиперхолестеринемия. Сахарный диабет. Гипогликемия. Диабетический ацидоз. Гипотиреоз. Отеки. Дегидратация.
 Со стороны мочеполовой системы. Дизурия. Учащенное мочеиспускание. Никтурия. Поли- или олигурия. Альбумин- и протеинурия. Глюкозурия. Гематурия. Инфекции мочевых путей. Цистит. Почечная недостаточность. Гиперпролактинемия. Увеличение и боль в молочных железах. Понижение либидо. Расстройства эякуляции. Приапизм. Импотенция. Аноргазмия. Болезненные менструации. Мено- и метроррагия.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата — миастения. Миопатия. Миалгия. Миозит. Артралгия. Артрит. Ревматоидный артрит. Бурсит. Тендосиновиит. Хондродистрофия. Остеомиелит. Остеопороз. Боль в костях.
 Со стороны кожных покровов. Полиморфная сыпь. В тч геморрагическая. Язвенные поражения кожи. Акне. Алопеция. Контактный дерматит. Фотосенсибилизация. Изменение цвета кожи. Фурункулез. Опоясывающий лишай. Гирсутизм. Экзема. Псориаз. Себорея. Эпидермальный некроз. Эксфолиативный дерматит.
 Аллергические реакции. Сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.
 Прочие. Потеря массы тела. Потливость. Гиперемия лица и шеи с ощущением жара. Злокачественный нейролептический синдром. Зевота. Озноб. Лихорадка. Гриппоподобный синдром. Гипотермия. Лимфаденопатия. В тч увеличение миндалин. Фарингит. Описаны летальные исходы.


Взаимодействие

 Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, тд; вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и тд;), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и тд;). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.
Актуализация информации.
 Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина.
Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина. [Обновлено. 24,02,2012].
Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QTс, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов. [Обновлено. 24,02,2012].
Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев — 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC — в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.
Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина. [Обновлено. 24,02,2012].
Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и тд;) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6, следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения. [Обновлено. 24,02,2012].
У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности. [Обновлено. 24,02,2012].
Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин. [Обновлено. 24,02,2012].
Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови. [Обновлено. 24,02,2012].
Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.
У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии. [Обновлено. 24,02,2012].
В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.
В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол — эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 — по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой. [Обновлено. 24,02,2012].


Передозировка

 Симптомы. Тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед.
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.
Актуализация информации.
 Использование флуоксетина у пациентов старшего возраста.
Клинические исследования, включавшие 687 пациентов старше 65 лет и 93 пациента старше 75 лет, продемонстрировали эффективность применения флуоксетина у этих пациентов. Не было отмечено различий в безопасности и эффективности флуоксетина между этой возрастной группой пациентов и молодыми больными. Согласно данным, полученным в ходе клинического применения препарата, ответная реакция на терапию флуоксетином у больных старшего возраста и молодых пациентов не отличалась. Несмотря на это, следует учитывать возможную повышенную чувствительность к препарату у некоторых пациентов старшей возрастной группы. Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе и флуоксетина, ассоциировано со случаями развития у пожилых пациентов клинически значимой гипонатриемии, риск развития которой исходно может быть выше у данной группы пациентов. [Обновлено. 24,02,2012].
 Удлинение интервала QT.
В постмаркетинговый период у пациентов, принимавших флуоксетин, были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT и развития желудочковой аритмии, в тч torsade de pointes.
Следует с осторожностью применять флуоксетин у пациентов с состояниями, которые предрасполагают к пролонгации QT и желудочковой аритмии, в тч с врожденными формами синдрома удлинения QT, с удлинением QT в анамнезе, в тч семейном. Кроме того, риск удлинения QT повышают одновременно применяемые ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, гипокалиемия или гипомагниемия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, некомпенсированная сердечная недостаточность, брадиаритмия и другие значимые аритмии, а также условия, которые предопределяют увеличение экспозиции флуоксетина (передозировка, печеночная недостаточность, применение ингибиторов CYP2D6, слабые CYP2D6 метаболизанты, использование других ЛС с высоким связыванием с белками).
 Источник информации.
Rxlistcom[Обновлено. 23,06,2015].

Фармакодинамика

Фармакологическое действие — антидепрессивное, анорексигенное. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора.

При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию.

ПОДРОБНЕЕ:  Миома матки - лечение без операции: отзывы врачей и пациентов о лечении миомы без операции в Москве

Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более. Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл.

При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин.

Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии - аналоги - отзывы - побочные действия

T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется.

Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется.

При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы). Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в тч биполярных, расстройствах;

Вещество сертралин является сильнейшим антидепрессантом, с мощным специфическим ингибитором обратного захвата серотонина в нейронах. При этом отмечается незначительное влияние на обратный захват допамина и норадреналина. Терапевтические дозировки сертралина блокируют захват серотонина внутри тромбоцитов.

Препарат обладает достаточно высокой, но медленной абсорбцией. Увеличение биодоступности происходит при одновременном приёме с едой. Таким образом, пища может повысить максимальную концентрацию, но сократить лечебный эффект. Почти на 98% активное вещество связывается с белками. Подвергаясь биотрансформации в печени, сертралин образует основной метаболит – N-десметилсертралин, отличающийся меньшей активностью. Выведение из организма происходит в составе мочи и кала.

Применение в педиатрии

Данный препарат часто используется для лечения детей в возрасте 6-17 лет, которые страдают обсессивно-компульсивными нарушениями.

При этом подросткам 13–17 лет в начале лечения назначается суточная дозировка 50 мг. Детям 6–12 лет рекомендуется в течение первой недели принимать ежедневно по 25 мг, затем её повышают до 50 мг. После этого, учитывая лечебную эффективность и особенности пациентов, проводится корректировка дозы в сторону повышения или снижения. Чтобы не допустить передозировку, увеличивая дозу от 50 мг, следует помнить, что дети имеют меньший вес, чем взрослые пациенты.

Фармакодинамика

Серотонин, как и другие представители моноаминов, отвечает за эмоционально-волевую сферу деятельности человека. Чем его больше, тем лучше настроение и меньше тревога. Золофт, препятствуя поступлению серотонина внутрь клеток, увеличивает его концентрацию между клетками. Именно от этой концентрации зависит передача информации между нейронами.

Помимо серотонина существуют еще два важных моноамина — дофамин и норадреналин. Золофт незначительно влияет на их передачу, что обусловлено его избирательностью. Это объясняет меньшее, в сравнении с ингибиторами моноаминоксидазы, количество побочных эффектов.

Опосредованно через серотонин золофт влияет на адренергическую передачу. Адреналин — один из медиаторов вегетативной нервной системы. Практически все побочные реакции золофта связаны с его влиянием на вегетативную систему.

 • Антидепрессанты.

Передозировка

Другие побочные эффекты от передозировки: брадикардия, кома, судороги, бред, галлюцинации, гипертония, гипотензия, панкреатит, серотониновый синдром, ступор и обморок.

В случае передозировки золофтом необходимо обратиться к врачу.

Симптомы передозировки сходны с побочными реакциями, но могут быть более выраженными. Чаще всего возникает тошнота и рвота, таким образом организм пытается избавиться от излишков препаратов. У некоторых пациентов возможно диарея. Часто возникает тахикардия и повышение артериального давления, патологическая сонливость. Возможно развитие нарушения сознания вплоть до комы.

Таким пациентом необходимо мониторировать электрокардиограмму, поскольку передозировка золофта может привести к желудочковой тахикардии, переходящей в фибрилляцию желудочков. Последняя является причиной остановки сердца и клинической смерти.

Специфического лечения передозировки золофта не существует. При возникновении симптомов передозировки, необходимо принять внутрь сорбенты и вызвать скорую медицинскую помощь. Лечение заключается в дезинтоксикационной терапии и поддержании жизненно важных функций организма.

В таких случаях требуется симптоматическая терапия, с тщательным контролем важных функций организма, особенно – дыхательной.

Взаимодействие

Сочетание с ингибиторами МАО может привести к развитию серотонинового синдрома с гипертермией, ригидностью, миоклонусом, лабильностью вегетативной нервной системы и так далее. Такие симптомы могут протекать с серьёзными осложнениями и быть угрозой для здоровья и жизни пациентов.

Комбинации с циметидином значительно понижают клиренс сертралина.

Трициклические антидепрессанты или антиаритмические средства, например, Пропафенони флекаинид могут привести к взаимному повышению концентрации этих веществ в организме.

Приём препаратов с содержанием лития может участить проявления тремора и других нарушений нервной системы, поэтому необходимо соблюдать повышенную осторожность.

Не следует совместно с сертралином принимать триптофан, фенфлурамин и антипирин, так как это может вызвать сбои в работе печени и расстройства нервной системы.

При длительном применении фенитоина и сертралина в дозировке до 200 мг обычно не возникает клинически значимых нежелательных симптомов. Однако необходимо тщательно контролировать дозировку и уровень фенитоина в составе плазмы крови, при каждой корректировке дозы данных препаратов.

Комбинированное лечение суматриптаном и сертралином может привести к развитию слабости, повышению сухожильных рефлексов, нарушению сознания, тревожности и возбуждения. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, имеющих клинические основания для совместного приёма этих веществ.

Противопоказания и ограничения

 Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в тч в анамнезе, цирроз печени.

Нельзя применять антидепрессант людям с аллергией на его компоненты, детям вплоть до шестилетнего возраста, беременным и кормящим женщинам.

Препарат не сочетается с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) и пимозидом, так как может вызвать ряд побочных реакций (нарушения работы сердечно-сосудистой и нервной систем).

Важно! Для профилактики развития побочных явлений лечение Золофтом после курсового приема ИМАО рекомендовано только спустя две недели после его окончания и также назначение ингибиторов МАО после терапии сертралином требует перерыва сроком на 14 дней.

Очень аккуратно Золофт применяется для лечения больных с органическими поражениями головного мозга, с эпилепсией, при интеллектуальном недоразвитии, с нарушениями в работе печени или почек, с астениейи низкой массой тела.

У пожилых людей длительная терапия сертралином может спровоцировать нарушения выработки антидиуретического гормона, а это чревато возникновением гипонатриемии (недостатка натрия в организме), которая характеризуется изменениями координации, памяти, восприятия, головными болями, слабостью.

Так как лечение Золофтом обычно входит в комплексную терапию и сочетается с приемом других препаратов, влияющих на психику или нервную деятельность пациентов, в период его приема не рекомендуется: вождение транспорта, работа на высоте, сложная профессиональная деятельность, требующая предельной концентрации внимания или физических сил.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в тч затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).  Категория действия на плод по FDA. C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин). Актуализация информации.  Применение флуоксетина в I триместре беременности. Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы.

Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services, позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин.

Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии - аналоги - отзывы - побочные действия

При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода. [Обновлено. 24,02,2012].

Применение флуоксетина в III триместре беременности. Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания).

Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач.

Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены. [Обновлено. 24,02,2012].  Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных. При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека — 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза.

Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации.

При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных. [Обновлено. 24,02,2012].

Золофт и алкоголь

Абсолютно недопустимоесочетание, чреватое развитием комы и гибели пациентов.

Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии - аналоги - отзывы - побочные действия

Одновременный прием этих веществ вызывает сильное отравление и интоксикацию организма, протекающую с тошнотой, рвотой, головокружением, спутанностью сознания, поносом, чрезмерной возбужденностью или впадением в ступор, возникновением патологически усиленных рефлексов, судорог.

Одновременный приём данного препарата и спиртосодержащих средств может потенцировать угнетающее действие на нервную систему. Кроме того, алкоголь способен привести к тяжёлому отравлению, и даже коматозному состоянию и летальному исходу.

Цена Золофта, где купить

Отзывы пациентов говорят, что при длительном использовании препарата, он не добавляет лишних килограммов к массе тела и не приводит к зависимости.

Описание препарата

Производится лекарственное средство в форме продолговатых белых таблеток, с одной стороны нанесена надпись Pfizer, а с другой – риска с надписью ZLT, к которой через дефис написано количество активного компонента, содержащегося в количестве 50 или 100 мг. Продаются таблетки Золофт в блистерах по 14 штук, упакованных в картонные коробки.

В качестве дополнительных компонентов применяют вспомогательные вещества:

  • монокристаллическая целлюлоза;
  • фосфорнокислый кальций;
  • гликолат крахмала натрия;
  • стеарат магния;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, полисорбат, полиэтиленгликоль.

Цены Золофта 100 мг, в таблетках, покрытых оболочкой, за 28 штук в пачке варьируется в пределах 1100-1350 рублей.

Купить Золофт 50 мг, в таблетках, покрытых оболочкой, за 14 штук в пачке можно за 520-550 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Золофт таб. п.п.о. 50мг n14Хаупт Фарма Латина

  • Золофт таб. п.п.о. 100мг n28Хаупт Фарма Латина

  • Золофт таб. п.п.о. 50мг n28Хаупт Фарма Латина

Аптека Диалог

  • Золофт таблетки 100мг №28)

  • Золофт таблетки 50мг №14

  • Золофт таблетки 50мг №28)

показать еще

Аптека24

  • Золофт 50 мг N28 таблетки Хаупт Фарма Латіна С.р.л., Італія

ПаниАптека

  • Золофт таблетки Золофт табл. п/о 50мг №28 Италия , Haupt Pharma Latina

показать еще

Стоимость лекарства зависит от его дозировки, количества блистеров и производителя.

Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии - аналоги - отзывы - побочные действия

Так таблетки (14 единиц) от Пфайзер Италия можно купить за 512-630 рублей, а цена на два блистера в коробке (28 единиц) от этой же фирмы — 1035-1070 рублей.

Упаковка 28 шт. по 100 мг будет стоить не менее 1300 рублей.

Купить Золофт без рецепта в России сложно, так как препарат относится к списку Б, то есть к сильнодействующим лекарствам, применяемым строго по назначению врача.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Знания
Adblock
detector