Коаксил – инструкция по применению, цена, последствия, отзывы, аналоги

Состав

Выпускается 

в форме покрытых белой оболочкой таблеток, в упаковке 30 шт.

В состав препарата 

активное вещество — тианептин натрия 12,5 мг

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, стеарат магния, тальк, белый пчелиный воск, сахароза, маннитол, безводный коллоидный диоксид кремния, питьевая сода, карбоксиметилцеллюлозу натрия, диоксид титана, этиловый эфир целлюлозы, глицерол-80, полисорбат-80 (твин 80) и повидон.

Лекарственная форма – таблетки: овальные, покрытые оболочкой белого цвета (в блистерах по 30 шт., по 1 блистеру в пачке картонной с контролем первого вскрытия).

Действующее вещество Коаксила – тианептин натрия: в 1 таблетке – 12,5 мг.

Вспомогательные компоненты: маннитол, тальк, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Состав оболочки: воск пчелиный белый, кармеллоза натрия, глицерил моноолеат, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, полисорбат 80, этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, сахароза, повидон.

Фармакологические свойства

Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:

  1. Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
  2. Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.

Далее антидеприсанты делятся по своему механизму действия.

Неизбирательного действия:

  • Мелипрамин;
  • Амизол.

Избирательного действия:

  • блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, Флувоксамин;
  • блокируют захват норадреналина — Мапротелин, Ребоксетин.

Ингибиторы моноаминоксидазы:

  • неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
  • избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.

Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.

Фармакодинамика

Тианептин относится к антидепрессантам, входящим в группу трициклических производных. Эксперименты, проведенные на лабораторных животных, показали, что данное вещество стимулирует спонтанную активность пирамидных клеток, локализованных в гиппокампе, и повышает скорость их регенерации после функционального торможения.

Тианептин активизирует обратный захват серотонина нейронами гиппокампа и коры головного мозга. Характер клинического действия препарата на расстройства настроения свидетельствует о его промежуточном положении в биполярной классификации между антидепрессантами стимулирующего и седативного характера.

У больных, принимающих тианептин, снижается выраженность соматической симптоматики (особенно со стороны ЖКТ), к примеру, тошноты, лихорадки, учащенного сердцебиения, болей в мышцах и эпигастральной области, вызванных расстройствами настроения и тревожными состояниями. Тианептин не влияет на холинергическую систему (не характеризуется холинергическим действием), способность концентрировать внимание и сон.

Фармакокинетика

Тианептин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и отличается высокой скоростью распределения по организму. Для него характерна высокая степень связывания с белками (примерно 94%).

Активный компонент Коаксила интенсивно участвует в процессах метаболизма в печени, в том числе в процессах окисления и N-деметилирования. Период полувыведения тианептина составляет около 2,5 часов. Препарат выводится с мочой, причем в неизмененном виде экскретируется около 8%, а основная часть выводится в виде метаболитов.

У пациентов преклонного возраста и страдающих от почечной недостаточности период полувыведения увеличивается на 1 час. Доказано, что фармакокинетические показатели тианептина у больных с хроническим алкоголизмом, включая диагностированный цирроз печени, существенно не изменяются.

Латинское название вещества Тианептин

Тианептин

Tianeptinum (

Tianeptini)

7-[(3-Хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[c,f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид (в виде натриевой соли)

НазваниеЗначение Индекса Вышковского
®
Коаксил®0.0071
Тианептин натрия0.0011

Показания к применению

Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Согласно инструкции, Коаксил применяется для лечения депрессивных состояний.

ПОДРОБНЕЕ:  Как восстановить нервную систему после стресса

Абсолютные:

  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы-изомальтазы и непереносимость фруктозы;
  • Возраст до 18 лет;
  • Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), а также период 2 недели после их отмены;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Коаксил следует применять при лечении пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе.

применяется для лечения депрессивных состояний.

Коаксил – инструкция по применению, цена, последствия, отзывы, аналоги

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: одновременное применение ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 15 лет.

Условия отпуска из аптек

Таблетки необходимо принимать внутрь по 1 шт. перед приемом пищи 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).

Людям пожилого возраста кратность применения Коаксила снижают до 2 раз.

Клинический опыт передозировки (максимальная принятая доза составляла 2250 мг однократно) позволил определить следующие последствия Коаксила: сухость во рту, сонливость, помутненное сознание, судорожные припадки и дыхательная недостаточность (преимущественно при сочетании тианептина с алкогольными напитками).

В этом случае рекомендуется отменить препарат и тщательно контролировать состояние пациента. При появлении угрожающих симптомов следует провести промывание желудка (если Коаксил был принят не ранее 2 часов до поступления больного в стационар) либо дать больному активированный уголь (если препарат был принят ранее указанного выше времени).

Также осуществляется мониторинг показателей гомеостаза, функции почек и функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. При необходимости назначают симптоматическую терапию (к примеру, коррекцию дисфункций почек и метаболических расстройств, а также искусственную вентиляцию легких). Специфические антидоты для тианептина на данный момент не выявлены.

Отпускается только для стационаров.

На данный момент цена на Коаксил неизвестна, поскольку препарат отсутствует в продаже.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка; необходим мониторинг функций сердца, легких, почек, метаболических процессов; симптоматическая терапия (при необходимости — ИВЛ, коррекция нарушений функции почек, метаболических нарушений и др.).

назначают по 12.5 мг 3 раза/сут (утром, днем и вечером) перед едой.

Пациентам старше 70 лет, а также больным с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.).

Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.

Лечение: во всех случаях передозировки следует приостановить лечение

и наблюдать за состоянием больного (контроль функции сердца, легких, почек, состояния метаболизма). При необходимости следует сделать промывание желудка и провести симптоматическую терапию (в частности, ИВЛ, а также коррекцию нарушений функции почек и нарушений общего метаболизма).

Особые указания

При депрессивных состояниях высока вероятность возникновения суицидальных мыслей и поведения, попыток самоповреждения. Этот риск сохраняется до наступления очевидной ремиссии. По этой причине все пациенты, проходящие курс лечения, должны находиться под тщательным наблюдением врача до значительного улучшения состояния (для этого может понадобиться несколько недель). Согласно данным клинического опыта, риск суицида может увеличиться на ранних этапах наступления ремиссии.

Под особо пристальным медицинским наблюдением весь период терапии должны находиться пациенты, в анамнезе которых есть указания на события, связанные с суицидом, а также больные, которые до начала лечения имели суицидальные намерения.

Результаты мета-анализа клинических исследований применения антидепрессивных препаратов пациентами с психическими расстройствами свидетельствуют о том, что риск суицидального поведения повышен у молодых людей в возрасте до 25 лет.

ПОДРОБНЕЕ:  Признаки депрессии и нервного истощения — симптоматика и диагностика. Как вылечить нервное истощение? Признаки нервного истощения Полное нервное истощение симптомы

Все пациенты, которым назначают Коаксил, должны быть проинформированы о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае ухудшения состояния, необычного поведения или появления суицидальных мыслей.

При необходимости проведения оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат нужно отменить за 24-48 часов. В случае неотложной хирургической помощи операцию следует проводить под строгим контролем состояния больного.

Как и любые другие психотропные препараты, Коаксил нельзя отменять резко, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.

Запрещено самостоятельно превышать назначенную врачом дозу. Под особым наблюдением, во избежание увеличения дозы, должны находиться пациенты с алкогольной/лекарственной зависимостью в анамнезе.

В некоторых случаях Коаксил влияет на скорость реакций и способность к концентрации внимания, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Во время беременности крайне нежелателен прием препарата 

    , так как безопасность его приема не подтверждена. Так как антидепрессанты выделяются с грудным молоком, то на время лечение грудное вскармливание необходимо прервать. 

    Ввзаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении Коаксила с ингибиторами МАО существует опасность развития коллапса или артериальной гипертензии, гипертермии, судорог; не исключена возможность летального исхода (данные препараты не применяют одновременно).

    Принимать Коаксил во время беременности не рекомендуется. В этот период желательно поддерживать психическое равновесие. Если для этого необходимо медикаментозное лечение, допускается начало или продолжение уже ранее начатой терапии (предпочтительным остается режим монотерапии).

    Результаты исследований применения Коаксила у лабораторных животных выглядят довольно обнадеживающе, однако опыт применения лекарственного средства у людей остается недостаточным. Если жизненно важные показания требуют начала или продолжения лечения Коаксилом во время беременности, необходимо учитывать фармакологические характеристики препарата при наблюдении за состоянием новорожденного.

    Тианептин

    Поскольку трициклические антидепрессанты обнаруживаются в грудном молоке, кормление грудью в период терапии противопоказано. Клинические данные, описывающие влияние тианептина на фертильность у людей, на сегодня отсутствуют.

    Следует избегать применения при беременности, т.к. клинические данные о безопасности применения у беременных женщин отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие коллапса, внезапное повышение АД, гипертермия, судороги, вплоть до летального исхода).

    При одновременном применении ингибиторов МАО возможны резкое повышение артериального давления, судороги, коллапс, гипертермия и летальный исход. Поэтому Коаксил можно принимать не ранее чем через 2 недели после их отмены.

    Нежелательно одновременное назначение миансерина, т.к. в ходе экспериментов был установлен антагонистический эффект.

    Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления этанола.

    Фармакология

    Стимулирует обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, при однократном введении — на 28%, при хроническом — на 71%. Повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. В экспериментальных работах показана способность предотвращать атрофию апикальных дендритов пирамидных клеток.

    ПОДРОБНЕЕ:  Лекарства от депрессии и стресса — обзор по группам препаратов. Седативные таблетки без рецептов

    Улучшает настроение, купирует двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Способствует исчезновению соматических жалоб (в т.ч. гастроинтестинального характера), обусловленных тревогой и изменениями настроения. Обладает сбалансированным действием, показан как при заторможенных, так и при тревожных депрессиях.

    Эффективен при терапии большой депрессии и депрессии в рамках биполярного расстройства с признаками меланхолии или без них, при депрессивных расстройствах невротического и субпсихотического уровня. Показана эффективность при лечении депрессий позднего возраста, в т.ч. анергических, психогенных и соматизированных.

    Тианептин эффективен при терапии депрессивных расстройств климактерического периода у женщин. Приводит к редукции симптомов тревоги и депрессии, сопутствующих посттравматическому стрессовому расстройству. Анализ результатов применения у пациентов с депрессивным эпизодом в условиях клинической практики (в психиатрическом стационаре или амбулаторно) показал сочетаемость тианептина с одновременно применяемыми средствами — феназепамом, диазепамом, эналаприлом, нитроглицерином и др.

    Эффективен при лечении больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в разной степени обострения с коморбидными психическими нарушениями с преобладанием тревожных или депрессивных симптомов. У больных хроническим алкоголизмом нормализует поведение в период абстиненции, способствует редукции тревожно-депрессивной симптоматики, проявляет вегетостабилизирующую активность (к 4-му дню терапии у пациентов исчезали гипергидроз, жажда, нормализовалось АД и др.), снижает патологическое влечение к алкоголю. Эффективен при постабстинентных расстройствах (синдром ангедонии) при героиновой наркомании.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — 94%. Равномерно распределяется в организме, легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. В печени подвергается бета-окислению и N-деметилированию. T1/2 — 2,5 ч; у пациентов старше 70 лет, у больных с почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 3,5 ч.

    Коаксил – инструкция по применению, цена, последствия, отзывы, аналоги

    В экспериментах на животных показано, что в незначительном количестве проходит через плаценту. Влияния на репродуктивную функцию у животных не выявлено.

    Отзывы о Коаксиле

    Практически все отзывы о Коаксиле, оставленные наркологами, являются положительными. Его активно используют в лечении депрессивных состояний. Мнения пациентов отличаются противоречивостью. Некоторые отмечают, что на фоне лечения испытывали прилив энергии и состояние «творческого полета». Другие же говорят, что страдали от сонливости и апатии во время приема препарата.

    Меры предосторожности вещества Тианептин

    Требуется постоянный контроль за больными, особенно в начале лечения в связи с вероятностью суицидальных попыток на фоне депрессивного состояния. При планировании проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о лечении тианептином и отменить прием препарата за 24–48 ч до начала хирургического вмешательства. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль за состоянием пациента во время операции.

    Заканчивают лечение постепенным (7–14 дней) снижением суточной дозы. При переходе с приема ингибиторов МАО на тианептин необходим перерыв не менее 2 нед, а при замене его ингибиторами МАО — перерыв в 24 ч. Следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в связи с возможным снижением концентрации внимания).

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Знания
    Adblock
    detector