Релпакс: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Способ применения

предназначен для внутреннего применения. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Согласно отзывам о Релпаксе, при мигренозной головной боли лекарство следует принять как можно раньше с момента ее появления, однако эффективность препарата проявляется и на поздних стадиях мигрени. Для взрослых пациентов (от 18 до 65 лет) начальная разовая дозировка, как правило, равна 40 мг.

Если приступ мигрени проходит, но на протяжении суток снова проявляется, прием Релпакса повторяют в идентичной дозировке. При этом вторую дозу препарата можно принимать не раньше, чем через 2 часа после первой. Если прием Релпакса или аналогов Релпакса в разовой дозировке 40 мг неэффективен, при следующих приступах мигрени их можно принимать в большей дозировке – 80 мг.

Максимально допустимая суточная доза медикамента равна 160 мг. Данные о лечении мигрени Релпаксом или аналогами Релпакса у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата такими пациентками возможно только при соотношении его риска и пользы для матери и плода. Также следует обратить внимание на то, что действующее вещество Релпакса выделяется вместе с грудным молоком, поэтому после его приема рекомендуется временно (на 24 часа) отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат 

обычно хорошо переносится пациентами. Если побочные реакции все же возникают, они слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительной терапии. После приема Релпакса у некоторых пациентов наблюдаются следующие побочные эффекты: Со стороны ЦНС: гипертонус мышц, головные боли, атаксия, сонливость, гиперестезия, миастения, спутанность сознания, тремор, нарушение речи, эйфория, депрессия, бессонница.

зевота, «стеснение» в горле, инфекции дыхательных путей, фарингит, диспноэ, ринит, бронхиальная астма, изменение тембра голоса. Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, шок, повышение АД, брадикардия, стенокардия. Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах, миопатия, артрит, боль в мышцах, артроз, миалгия, боль в спине, судороги.

редко – анорексия. Со стороны органов чувств: светобоязнь, боль в глазах, вертиго, нарушение зрения, конъюнктивит, боль в ушах, нарушение слезоотделения. Дерматологические реакции: зуд, крапивница, сыпь. Кроме того, аналоги Релпакса и сам препарат могут вызвать такие побочные явления, как озноб, астения, общая слабость, жажда, «приливы» жара к лицу, периферические отеки и чувство сжатия грудной клетки.

Препарат запрещено принимать совместно с аналогами

, то есть другими агонистами серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Недопустимо комбинирование Релпакса с ингибиторами CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, джозамицином, кларитромицином) и ингибиторами протеазы (нелфинавиром, ритонавиром, индинавиром). На протяжении 24 часов после приема препарата или аналогов Релпакса противопоказано принимать эрготамин и его производные.

Беременность

Клинический опыт применения препарата

при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от принятой дозы. Риск воздействия элетриптана на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема препарата Релпакс.

ПОДРОБНЕЕ:  Таблетки Золофт инструкция по применению при депрессии - аналоги - отзывы - побочные действия

В экспериментальных исследованиях на животных Релпакс не оказывал тератогенного действия.

Аналоги лекарства

Релпакс является таблетированным препаратом, который необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза для взрослых составляет 40 мг – 1 таблетка.

Прием препарата можно начинать как и в период ауры, так и во время развернутого мигренозного приступа. Если же после приема препарата симптоматика возобновляется в течение 24 часов, можно принять такую же дозу. В случаях неэффективности дозировки 40 мг, ее можно удвоить не раньше, чем через 2 часа после приема первой таблетки.

Режим дозирования препарата

Режим дозирования препарата

Если и после этого не удается снизить выраженность клинических проявлений, то дальнейшее употребление препарата будет неэффективно. Важно отметить, что терапевтическая активность может быть эффективной при следующем приступе, поэтому не стоит отменять препарат после однократного отрицательного результата.

В случаях, когда дозировки 40 мг не хватает для обеспечения адекватного клинического эффекта, дозировку можно увеличить до 80 мг. Релпакс относится к препаратам с высокой биобезопасностью и хорошей переносимостью.

Наиболее частыми симптомами, сопровождающими прием Релпакса, являются нарушения со стороны нервной системы в виде:

  • сонливости;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • миастении;
  • гипестезии;
  • нарушения речи, вкуса;
  • ступора.
Гипестезия

Гипестезия

Также через влияние препарата на мозговой кровоток, возможно опосредованное влияние на состояние органов слуха и вестибулокохлеарного аппарата, которое проявляется звоном или даже болью в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы в ходе проведенных клинических исследований больные отмечали учащение сердцебиения и развитие тахикардии в покое.

Так как наибольшим количеством серотониновых рецепторов обладают органы ЖКТ, лечение Релпаксом может сопровождаться:

  • болью в животе;
  • тошнотой;
  • ощущением сухости во рту;
  • расстройством пищеварения;
  • диареей.
Сравнение времени действия

Сравнение времени действия Релпакса и Суматриптана

Также возможны изменения при анализе печеночных проб в виде гипербилирубинемии и повышения печеночных трансаминаз. Прием препарата достаточно часто сопровождается изменением общего состояния больного и субъективным дискомфортом в виде ощущения прилива жара к лицу, ознобом, сжатием или давлением на грудную клетку.

Редко при приеме Релпакса развиваются проблемы со стороны костно-мышечной, иммунной системы, а также крайне редки случаи возникновения меноррагии, лимфаденопатии и инфекционных осложнений.

Одновременный прием Релпакса и антидепрессантов группы СИОЗС и СИОЗСН может приводить к формированию «сырного синдрома». Это состояние, боле известное в науке как тираминовый синдром, представляет собой патологическое состояние, которое проявляется в виде гипертонического криза и связан с приемом препаратов, влияющих на метаболизм моноамин-оксигеназы и препаратов серотонинергической системы.

Сырный синдром

«Сырный синдром»

Такие состояния опасны для пациента, так как резкое повышение артериального давления может приводить к развитию у пациента острого инфаркта миокарда или инсульта. Поэтому пациентам, проходящим курс лечения от мигренозной боли, рекомендуют ограничить потребление в пищу сыров, красного вина, пива, а также орехов.

Лечение мигрени – сложный процесс ввиду неизученности патологофизиологических механизмов возникновения боли. Для ее терапии применяются также такие аналоги Релпакса:

  1. НПВС. Прием нестероидных противовоспалительных средств во время приступа мигрени является одним из базовых средств медикаментозной терапии. Предполагают, что механизм анальгезии осуществляется путем снижения воспалительного компонента в участке возбуждения коры, а также разжижжению крови, благодаря снижению агрегации тромбоцитов.

    Механизм действия НПВС

    Механизм действия НПВС

    Главными препаратами этой группы, которые используются при терапии данного состояния, являются Аспирин и Парацетамол. Еще одной важной особенностью этих препаратов является их низкая цена.

  2. Блокаторы кальциевых каналов. Основной представитель этой группы препаратов – Верапамил. Механизм его действия связан с блокировкой выхода кальция из клеток и снижением концентрации в них натрия. Вследствие гиперполяризации происходит расширение сосудов миокарда, одновременно снижается автоматизм сердечной мышцы, что сопровождается нормализацией уровня артериального давления, и, как следствие, снижением болевого синдрома при мигрени.
  3. ДигидроэрготаминНеселективные агонисты 5НТ1-рецепторов. Представителем этого класса является Дигидроэрготамин и другие средства на основе спорыньи. Антимигренозный эффект достигается не только воздействием на различные типы рецепторов, но и влиянием на альфа-адренорецепторы в сосудах.

    Эффект последних проявляется сужением просвета сосудов головного мозга, снижением внутричерепного давления и уменьшением неврологической симптоматики заболевания. Однако прием этих лекарственных средств противопоказан людям с хронической почечной и сердечной недостаточностью в виду особенностей терапевтического действия.

  4. Селективные агонисты 5НТ1- рецепторов. Суматриптан – синтетический аналог триптамина. Механизм действия и терапевтические проявления подобны Релпаксу, однако суматриптан обладает более высокой биодоступностью. Также удобным являются различные формы выпуска препаратов, например, в виде интраназальных капель или ректальных суппозиториев, что делает возможным прием препарата даже при наличии у пациента тошноты или рвоты.
ПОДРОБНЕЕ:  Применение фракции АСД - 2 для человека при лечении различных заболеваний

Передозировка

Симптомы передозировки препарата 

: возможно развитие артериальной гипертензии или других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, в течение 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме неизвестно.

Форма выпуска

Релпакс: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Лекарственное средство применяется в лечении неврологических болезней, в частности лечения мигрени как без ауры, так и ее классическом проявлении. Релпакс относится к группе противомигренозных препаратов. Международное непатентованное название – элетриптан.

Форма выпуска, цены

Релпакс выпускается итальянской фармакологической компанией Pfaizer в виде таблеток покрытых желатиновой оболочкой, в дозировке 40 мг. Средняя цена на Релпакс представлена в таблице. Стоимость лекарства в различных регионах Российской Федерации составляет от 380 до 450 рублей за 2 таблетки.

АптекаЦена, руб.
Петроаптека.458
ЗдравСити.516
Сити-Фарм536
Милана585

Основу лекарства составляет активные компонент элетриптан. Он обладает сложным биомеханизмом влияния на концентрацию серотонина в сосудистой стенке и нейронах. Достигается это путем селективного усиления функционирования серотониновых рецепторов класса 5НТ-1В (для сосудов) и 5НТ-1D(для нейронов).

Особенностью элетриптана является влияние на серотониновые рецепторы сонных артерий, без воздействия на коронарные (в сердце) и бедренные артерии. Препарат суживает просвет сосуда, а также снимает нейрогенное воспаление, реализуя тем самым антимигренозное действие. Опосредованное действие на другие серотониновые рецепторы (5НТ-1А, 5НТ-2В, 5НТ-1Е и другие) способствует наступлению скорейшей анальгезии даже при наличии болевого компонента нецеребрального генеза.

Механизм лечения мигрени

Механизм лечения Релпаксом

Однако следует помнить, что большое количество серотониновых рецепторов находится в клетках желудочно-кишечного тракта, поэтому прием Релпакса на фоне сниженной работоспособности тонкого кишечника может не давать положительного влияния и создавать иллюзию его неэффективности.

Попадая внутрь, лекарство быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наибольшая его часть абсорбируется клетками двенадцатиперстной кишки и выходящего отдела желудка. Уровень абсорбции составляет приблизительно 80%.

При приеме внутрь абсолютная биодоступность составляет около 50%. Максимальная концентрация в плазме крови наступала после 1,5 часа от начала приема. В крови действующее вещество связывается с белковыми клетками, преимущественно с альбуминами, которые доставляют его в клетки печени и гепатобилиарной системы для дальнейшей активации.

Купирование сопутствующих симптомов

Купирование сопутствующих симптомов при мигрени

Релпакс: инструкция по применению, отзывы и аналоги

В гепатоцитах из элитриптана образуются его активные метаболиты с помощью воздействия на цитохром Р450 и другие цитохромные изоферменты. При этом метаболиты, которые подвергались окислению, не проявляют терапевтической активности, в отличие от деметилированных.

В дальнейшем остатки элитриптана и оба его метаболита выводятся почками вместе с мочой. Важно учитывать способность элитриптана к линейной кумуляции и накоплению в тканях организма. Поэтому при прохождении лечения необходимо строго придерживаться времени приема и соблюдать предписанную врачом суточную дозировку.

ПОДРОБНЕЕ:  ДИВАЗА ЦЕНА ОТЗЫВЫ АНАЛОГИ ЦЕНА отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2019 14:32

— таблетки, покрытые оболочкой; 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 50, 60 или 100 шт в упаковке.

Отзывы врачей и пациентов о Релпаксе

Мирослава, 32 года: «С 19 лет страдаю мигренью. Сначала приступы были без ауры, и он заставал меня практически врасплох. Я сидела и просто держалась за голову, ожидая, что он пройдет. Позже стала замечать появление обонятельных галлюцинаций перед приступом и решила не заниматься самолечением и обратиться к врачу.

Мне назначили Релпакс и сказали принимать каждый раз, когда я ощущаю наступление приступа. В большинстве случаев препарат очень быстро справлялся с болью, полностью ее снимая. Однако иногда даже прием двойной дозы не оказывал нужного эффекта, и приходилось просто переждать боль».

Сергей, врач-невролог: «При постановке диагноза «мигрень» стараюсь назначать людям селективные агонисты серотонина. Несмотря на высокую стоимость, они оказывают наилучшее терапевтическое действие и редко сопровождаются развитием нежелательной симптоматики.

Всегда перед началом лечения расписываю диету, которая исключает сыр, вино и другие продукты во избежание тираминового синдрома и предупреждаю о нем пациентов. Переносимость лекарственного средства зачастую хорошая».

https://www.youtube.com/watch?v=rKoPIwZ9DJY

Релпакс хорошо зарекомендовала себя на фармакологическом рынке современных противомигренозных препаратов. Обладая хорошим анальгезирующим свойством и высокой безопасностью, его можно относить к препаратам выбора при мигрени. Однако для пациентов минусом остается высокая стоимость препарата, особенно если приступы возникают чаще 1-2 раз в месяц, и заставляет искать аналогичные более дешевые средства.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Знания
Adblock
detector