Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество: 
имипрамина гидрохлорид25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг; кросповидон — 3 мг; тальк — 3 мг; повидон К-25 — 7 мг 
оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,61 мг; магния стеарат — 0,24 мг; краситель железа оксид красный — 0,68 мг; краситель железа оксид черный — 0,12 мг; диметикон (Е-1049 39%) — 0,35 мг 

действующее вещество: имипрамин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг имипрамина гидрохлорида

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кросповидон, тальк, повидон, лактоза, гипромеллоза, железа оксиды (Е 172), диметикон.

Действующее вещество лекарства – имипрамина гидрохлорид.

Драже Мелипрамин имеют следующие дополнительные компоненты: титана диоксид, глицерол 85%, макрогол 35 000, желатин, тальк, лактозы моногидрат, железа оксид красный, магния стеарат, сахароза.

Вспомогательные составляющие раствора для внутримышечного введения: натрия пиросульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Дополнительные элементы таблеток, покрытых пленочной оболочкой: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, повидон К-25. Составляющие оболочки: гипромеллоза, смесь красителей, магния стеарат, диметикон Е1049 39%.

Лекарственные формы выпуска:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красно-коричневые, двояковыпуклые, круглые, с матовой поверхностью, почти без или без запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Драже: чечевицеобразные, коричневые, с блестящей поверхностью, почти не имеют или не имеют запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, слегка окрашенный (возможен зеленовато-желтый оттенок) или бесцветный, не имеет запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Мелипрамина.

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: тальк – 3 мг, моногидрат лактозы – 110,5 мг, повидон К25 – 7 мг, стеарат магния – 1,5 мг, кросповидон – 3 мг;
  • Оболочка: гипромеллоза – 2,61 мг, диметикон (E1049) 39% – 0,35 мг, краситель красно-коричневый косметический (смесь: краситель оксид железа красный, желтый и черный) – 0,8 мг, стеарат магния – 0,24 мг.

В состав 1 драже входит:

  • Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: желатин, титана диоксид (Е171), глицерол 85%, макрогол 35 000, краситель (Е172) (оксид железа красный), стеарат магния, сахароза, тальк, моногидрат лактозы.

В состав 1 ампулы (2 мл) входит:

  • Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, дисульфит натрия, безводный сульфит натрия, хлорид натрия (для парентеральных лекарственных форм), вода для инъекций.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в драже, в виде раствора для внутримышечного введения, а также в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Ингибиторы МАО. Следует избегать комбинации данного препарата с ингибиторами МАО (МАО), поскольку в результате их синергического действия центральные и периферические норадренергические эффекты, которые они вызывают, могут повышаться до токсического уровня (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклония, ажитация, судороги, делирий, кома ).

Из соображений безопасности терапию имипрамином не следует начинать раньше чем через 3 недели после прекращения приема ингибиторов МАО (исключением является моклобемид, ингибитор МАО обратного действия, после прекращения терапии которым достаточно 24-часового интервала). Трехнедельного перерыва следует соблюдать после перехода по терапии имипрамином на ингибиторы МАО.

Ингибиторы печеночных ферментов. Прием ингибиторов цитохрома P450-2D6 в сочетании с имипрамином может привести к снижению метаболизма последнего и, соответственно, к повышению его концентрации в плазме крови. К ингибиторам этой категории относятся также лекарственные средства, которые не являются субстратом P450-2D6 (циметидин, метилфенидат), но метаболизируются этим ферментом (много других антидепрессантов, фенотиазины, антиаритмические препараты класса 1С [пропафенон, флекаинид]).

Эффект P450-2D6, что ингибирует активность хотя и разный по выраженности, имеют все СИОЗС-антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; Selective Serotonin Reuptake Inhibitor — SSRI). Поэтому следует соблюдать осторожность при сочетании имипрамина с этими препаратами, а также при переходе с СИОЗС на имипрамин (и наоборот), особенно в случае флуоксетина (через большой период полувыведения этого препарата).

Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию в плазме крови антипсихотических средств (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены. У женщин, принимающих пероральные контрацептивные средства или препараты эстрогена совместно с трициклическими антидепрессантами, были описаны случаи ослабления терапевтического эффекта и проявления токсического действия последних. Поэтому комбинированный прием этих препаратов требует осторожности. В случае возникновения токсических эффектов дозу препаратов следует уменьшить.

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, противоэпилептические средства) усиливают метаболизм, снижая его уровень в плазме и уменьшая антидепрессивный эффект.

Антихолинергические средства (например, фенотиазины, противопаркинсонические средства, антигистаминные препараты, атропин, биперидин), которые применяются в комбинации с имипрамином, усиливают его антимускаринови эффекты и побочные действия (например, паралитическая непроходимость кишечника). Сочетание этих препаратов требует пристального контроля и тщательного подбора дозы.

Депрессанты центральной нервной системы (ЦНС). Прием имипрамина в сочетании с депрессантами центральной нервной системы (например, опиатами, бензодиазепинами, барбитуратами, анестезирующими средствами общего действия) и алкоголем заметно усиливает действие и побочные эффекты этих препаратов.

Нейролептики могут повышать концентрацию в плазме и, соответственно, усиливать как терапевтический, так и побочные эффекты трициклических антидепрессантов. Может потребоваться уменьшение дозы. Прием в сочетании с тиоридазином может вызвать тяжелую аритмию.

Препараты тиреоидных гормонов могут усиливать антидепрессивный эффект имипрамина, а также его побочные эффекты со стороны сердца, поэтому комбинированное применение этих лекарственных средств требует особой осторожности.

Препараты, блокирующие адренергические нейроны. Имипрамин может ослаблять антигипертензивные эффекты блокаторов адренергических нейронов (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы), которые применяют одновременно.

Поэтому пациентам, которые нуждаются в сопутствующей терапии по поводу артериальной гипертензии, следует назначать антигипертензивные препараты других типов (например, диуретики, вазодилататоры или β-блокаторы).

Симпатомиметики. Имипрамин усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (в первую очередь адреналина, норадреналина, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина).

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Фенитоин. Имипрамин ослабляет противосудорожное действие фенитоина.

Хинидин. Во избежание развития нарушений проводимости и аритмии, не следует применять трициклические антидепрессанты в сочетании с Противоаритмические средствами хинидиновых типа.

Пероральные антикоагулянты. Трициклические антидепрессанты подавляют метаболизм пероральных антикоагулянтов и увеличивают период их полувыведения. Это повышает риск кровоизлияний, поэтому при одновременном применении этих препаратов нужен тщательное медицинское наблюдение за пациентами и контроль уровня протромбина в плазме крови.

Противодиабетические средства. При терапии имипрамином возможно изменение уровня сахара в крови, поэтому рекомендуется контролировать этот показатель в начале, в конце курса лечения, а также при изменении дозы.

При совместном применении Мелипрамина с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

  • Ингибиторы микросомальных ферментов печени (включая метилфенидат, циметидин, фенотиазины, прочие антидепрессанты, флекаинид, пропафенон): снижение метаболизма имипрамина и увеличение его концентрации в плазме крови;
  • Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): усиление периферических норадренергических эффектов с возможным достижением токсических уровней, проявляющихся развитием гипертонического криза, гиперпирексии, миоклонуса, ажитации, судорог, делирия, комы (комбинации рекомендуется избегать, применение Мелипрамина можно начинать через 3 недели после окончания терапии ингибиторами МАО, после применения моклобемида достаточно интервала в 24 часа; этой же схемы следует придерживаться при назначении ингибиторов МАО после Мелипрамина);
  • Пероральные контрацептивы, эстрогены: понижение эффективности Мелипрамина, развитие его токсических эффектов (совместное назначение требует осторожности и коррекции доз одного из препаратов);
  • Антипсихотические препараты: повышение концентрации Мелипрамина в плазме крови и, соответственно, его побочных эффектов (может потребоваться понижение дозы);
  • Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, мепробамат, никотин, алкоголь, антиэпилептические препараты и т.д.): усиление метаболизма имипрамина и снижение его концентрации в плазме крови и, соответственно, антидепрессивного эффекта;
  • Средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, препараты для общей анестезии, алкоголь): выраженное усиление эффектов и побочных действий этих лекарственных средств;
  • Лекарственные средства с м-холиноблокирующими свойствами (блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, фенотиазины, атропин, препараты для лечения паркинсонизма, бипериден): повышение антимускаринных эффектов и побочных действий (при совместном применении требуется наблюдение состояния пациента и тщательный подбор доз);
  • Препараты гормонов щитовидной железы: повышение антидепрессивного действия Мелипрамина и его побочных действий на сердце (комбинация требует осторожности);
  • Симпатомиметики: усиление их сердечно-сосудистых эффектов;
  • Симпатолитики: снижение антигипертензивного действия;
  • Хинидин: увеличение риска возникновения нарушений проводимости и аритмии (одновременное применение с антиаритмическими средствами Ia класса не рекомендуется);
  • Фенитоин: снижение его противосудорожного эффекта;
  • Гипогликемические средства: изменение концентрации глюкозы в плазме крови (в начале лечения, при его окончании и изменениях режима дозирования нужно осуществлять контроль концентрации глюкозы в крови);
  • Непрямые антикоагулянты: увеличение их периода полувыведения, что повышает риск развития кровотечений (комбинированное применение возможно под тщательным медицинским наблюдением и контролем содержания протромбина).

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла, ПЭ крышкой, с контролем первого всрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. помещают в картонную пачку.

Побочные действия вещества Имипрамин

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов. Код АТС N06A A02.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F31 Биполярное аффективное расстройствоАффективный биполярный психоз
Биполярное расстройство
Биполярные нарушения
Биполярные расстройства
Биполярный психоз
Депрессивный эпизод биполярного расстройства
Интермиттирующий психоз
Маниакально-депрессивный психоз
Маниакально-депрессивный синдром
Маниакально-меланхолический психоз
Психоз маниакально-депрессивный
Расстройства настроения биполярные
Циклофрения
Циркулярный психоз
F32 Депрессивный эпизодАдинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройствоБольшое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]Паника
Паническая атака
Панические расстройства
Паническое расстройство
Паническое состояние
F41.9 Тревожное расстройство неуточненноеВыраженная тревожность
Неврозоподобная симптоматика
Неврозоподобные расстройства
Неврозоподобные состояния
Неврозы с тревожной симптоматикой
Неврозы с чувством тревоги
Невротические расстройства с синдромом тревоги
Острая ситуационная и стрессовая тревога
Острая ситуационная стрессовая тревога
Острый приступ тревоги
Подавленное настроение с элементами тревожности
Психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства
Резкая тревога
Ситуационное тревожное расстройство
Состояние тревоги
Сусто
Тревожно-бредовое состояние
Тревожно-бредовый компонент
Тревожное состояние
Тревожность
Тревожные неврозы
Тревожные расстройства
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
Тревожные состояния
Тревожный синдром
Хроническая невротическая тревога
Чувство тревоги
F42 Обсессивно-компульсивное расстройствоНавязчиво-компульсивный синдром
Навязчивые компульсивные состояния
Невроз навязчивостей
Обсессивно-компульсивный невроз
Обсессивно-компульсивный синдром
Обсессии
Синдром навязчивости
F98.0 Энурез неорганической природыДетский энурез
Недержание мочи
Недержание мочи негормональной этиологии
Недержание мочи неорганической этиологии
Функциональный энурез у детей
N39.4 Другие уточненные виды недержания мочиАнишурия
Недержание мочи
Недержание мочи у женщин
Ночное недержание мочи
Первичное ночное недержание мочи
Первичный ночной энурез у детей
Частые ночные мочеиспускания
R46.4 Заторможенность и замедленная реакцияАнергия
Заторможенность
Идеаторная заторможенность
Моторная заторможенность
Психомоторная заторможенность
Явления идеомоторной заторможенности

Imipraminum (

Imipramini)

Имипрамина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте, растворим в ацетоне, нерастворим в эфире и бензоле.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, панические расстройства, функциональный энурез у детей.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации движений, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, нарушение аккомодации.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, запор, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.

Прочие: увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз — 25 мг/сут.

В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Химическое название

красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, свободных от механических загрязнений и пятен, без или почти без запаха.

На поверхности таблеток, покрытых оболочкой, разрешается присутствие незначительных неровностей. 

ПОДРОБНЕЕ:  Мазь Тридерм – дешевые аналоги, описание препарата

Имипрамин

Imipraminum (

Imipramini)

10,11-Дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид)

НазваниеЗначение Индекса Вышковского
®
Мелипрамин®0.0136
Имипрамин

Противопоказания

Имипрамин

Показания к применению лекарства следующие:

  • ночной энурез у детей;
  • депрессии и депрессивные состояния различного происхождения, которым сопутствует моторнаяи идеаторная заторможенность;
  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • панические расстройства;
  • нарушения поведения (повышенная активность или требование внимания);
  • хронический болевой синдром;
  • нарколепсия в сочетании с каталепсией;
  • частые головные боли;
  • нервная булимия;
  • синдром «отмены» кокаина;
  • необходимость профилактики мигрени;
  • недержание мочи.

Нельзя применять препарат при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, острых заболеваниях печени и почек, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете и пороках сердца в стадии декомпенсации, нарушениях сердечного ритма и проводимости, повышенной судорожной готовности, атониимочевого пузыря, беременности (I триместр), грудном вскармливании, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам, заболеваниях органов кроветворения, активной форме туберкулеза, гипертиреозе, острой фазе инфаркта миокарда, выраженной сердечно-сосудистой недостаточности, закрытоугольной глаукоме, возрасте до 6 лет.

С осторожностью данное лекарственное средство следует использовать в случае эпилепсии.

  • Депрессия любого типа (с тревогой или без): большая депрессия, депрессивная фаза биполярных расстройств, атипичная депрессия, депрессивные состояния и дистимия.
  • Панические расстройства.
  • Ночной энурез (у детей старше 6 лет: как временная вспомогательная терапия при условии исключения органической причины нарушений).
  • Гиперчувствительность к действующему или любой вспомогательного вещества, или в других трициклических антидепрессантов бензодиазепинов группы.
  • Терапия ингибиторами МАО (МАО).
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение проводимости. Аритмия сердца.
  • Маниакальное состояние.
  • Тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность.
  • Задержка мочи.
  • Глаукома (узкоугольная глаукома).
  • Все формы депрессии (с тревогой и без нее), включая депрессивные состояния, большую депрессию, депрессивную фазу биполярного расстройства, атипичную депрессию;
  • Панические расстройства;
  • Ночное недержание мочи у детей от 6 лет (для непродолжительной адъювантной терапии после исключения органических причин).
  • Нарушение внутрисердечной проводимости;
  • Перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
  • Маниакальные эпизоды;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Тяжелые нарушения функций печени и/или почек;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Задержка мочи;
  • Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
  • Возраст до 18 лет (депрессия и панические расстройства) и до 6 лет (терапия ночного недержания мочи);
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Гиперчувствительность к компонентам Мелипрамина либо иным трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 6 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При введении препарата внутримышечноследует начинать с 25 мг 3 раза в день. Если это необходимо, в последующие дни дозировку можно постепенно повышать. Но дневная доза не должна быть больше 100 мг. После недели применения лекарства внутримышечнодозу постепенно уменьшают посредством замены одного укола на прием драже или таблетки.

Инструкция по применению Мелипрамина для лиц пожилого возраста рекомендует начать терапию с малых доз. Обычно это 10 мг/сутки. Затем постепенно количество препарата повышают до 50 мг. Максимальная дозировка для пожилых людей – 100 мг.

Драже и таблетки принимаются внутрь сразу после приемов пищи. Дозировки рассчитываются в индивидуальном порядке. Обычно для взрослых пациентов курс начинается с дозы в 25-50 мг каждый день по 3-4 раза. Инструкция по применению Мелипрамина сообщает, что постепенно суточную дозировку можно повышать на 25 мг и доводить ее до 250-300 мг. Высшие дозы препарата для взрослых пациентов следующие:

  • разовая – по 100 мг;
  • дневная – по 300 мг при стационареили по 200 мг амбулаторно.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Продолжительность терапии в случае легких форм депрессиилечение в среднем 5 недель.

Для поддерживающей терапии рекомендуется однократный прием лекарства в вечернее время.

Детям препарат в качестве антидепрессантадают в начале курса в дозировке 10 мг. В течение 10 суток лечения ее можно постепенно увеличивать. Для детей показаны следующие максимальные дозировки:

  • возраст 6-8 лет – дают по 20 мг;
  • возраст 8-14 лет – дают по 25 мг;
  • возраст старше 14 лет – дают по 100 мг (в 2 приема).

В случае ночного недержания мочи в начале терапии принимают лекарство в следующих дозировках:

  • дети 6-8 лет – 25 мг;
  • дети 9-12 лет – 25-50 мг;
  • дети от 12 лет – 50-75 мг.

Делать это нужно раз в день за час до сна. Если недержание мочи проявляется в ранние часы сна, дозировку можно разделить в 2 приема. В этом случае первая половина принимается в середине дня, а вторая – непосредственно перед сном. Если должный эффект не достигнут в течение недели, дозировку можно повысить. Максимальная дневная доза для детей – 2,5 мг/кг.

В случае тяжелой депрессии в условиях стационаралекарство можно применять одновременно внутримышечнои перорально. Если препарат принимается как антидепрессант, вводят до 100 мг в день в несколько приемов. Высшая разовая доза для взрослых пациентов – 50 мг, дневная – 300 мг.

Если прекратить прием слишком рано, это может привести к возвращению депрессии. Отменять лекарство необходимо поэтапно.

Внутрь.

Доза и кратность приема определяются индивидуально, в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2–4 нед (возможно 6–8 нед). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и пациентов младше 18 лет.

Депрессия

Амбулаторные пациенты 18–60 лет. Стандартная доза составляет 25 мг 1–3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной — 150–200 мг к концу 1-й нед терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50–100 мг/сут.

Пациенты стационаров 18–60 лет. В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

Пациенты старше 60 лет. У пожилых пациентов вследствие пониженного метаболического клиренса концентрации имипрамина выше, чем у молодых пациентов. Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной — 50–75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 сут и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Панические расстройства

Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги.

Ночное недержание мочи у детей

Применение у детей до 6 лет противопоказано.

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

Рекомендуемые дозы составляют: для детей 6–8 лет (при массе тела 20–25 кг) — 25 мг/сут; 9–12 лет (при массе тела 25–35 кг) — 25–50 мг/сут; старше 12 лет (масса тела выше 35 кг) — 50–75 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительный ответ на терапию после 1-й нед лечения препаратом в более низких дозах.

Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг.

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема: один — днем и один — на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 мес.

При возникновении рецидива лечение не следует возобновлять до тех пор, пока не будет проведен полный медицинский осмотр.

депрессия

Суточная доза и режим дозирования должны быть установлены в индивидуальном порядке с учетом характера и степени тяжести заболевания. Как и при терапии другими антидепрессантами, для достижения желаемого терапевтического эффекта требуется от 2-х до

4-х недель (в некоторых случаях — 6-8 недель). Прием препарата следует начинать с малых доз, постепенно повышая их до достижения минимальной эффективной и поддерживающей дозы.

Для лиц пожилого возраста и детей титрования дозы следует проводить с особой осторожностью.

депрессия

Пациенты в возрасте 18-60 лет, находящихся на амбулаторном лечении

Начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг 1-3 раза в сутки с постепенным повышением ее до 150-200 мг / сут к концу первой недели лечения.

Обычная поддерживающая доза составляет 50-100 мг / сут.

Пациенты в возрасте 18-60 лет, находящихся на стационарном лечении

В стационарных больных (в особо тяжелых случаях) начальная доза составляет

75 мг / сут с постепенным повышением ее на 25 мг в сутки до 200 мг / сут или (в исключительных случаях) до 300 мг / сут.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Пациенты в возрасте от 60 лет

У этих пациентов лечение следует начинать с минимальной дозы. В дальнейшем начальную дозу следует постепенно повышать, доводя ее в большинстве случаев до 50-75 мг / сут. Желательно достичь оптимальной дозы в течение 10 дней и поддерживать ее до конца терапии.

У пациентов с этим типом расстройств лечение следует начинать с минимальной дозы. Временное усиление тревожности в начале терапии антидепрессантами может устраняться или лечиться бензодиазепинами, дозу которых постепенно следует снижать до нуля параллельно с уменьшением тревожных проявлений. Дозу Мелипрамина ® в большинстве случаев следует постепенно повышать до 75-100 мг / сут (в исключительных случаях — до 200 мг / сут). Минимальная продолжительность лечения составляет 6 месяцев. В конце курса терапии дозу Мелипрамина ® рекомендуется снижать постепенно.

Препарат можно применять только детям старше 6 лет и исключительно как временную вспомогательную терапию по поводу ночного диуреза при условии исключения органической причины данного нарушения.

Рекомендуемые дозы:

  • 6-8 лет (масса тела 20-25 кг): 25 мг / сут
  • 9-12 лет (масса тела 25-35 кг): 25-50 мг / сут
  • старше 12 лет (масса тела более 35 кг): 50-75 мг / сут.

Применение доз рекомендованных может быть оправдано только в тех случаях, когда после 1-й недели терапии более низкой дозой препарата удовлетворительной реакции на лечение достичь не удалось.

Для детей суточная доза ни в коем случае не должна превышать 2,5 мг / кг массы тела.

Рекомендуется применять минимальную дозу указанного диапазона. Суточную дозу препарата желательно принимать однократно, после еды, перед сном. Если ночной энурез наблюдается в начале ночи, суточную дозу препарата рекомендуется принимать в два приема — после полудня и перед сном.

Продолжительность лечения у детей не должна превышать 3 месяца .

В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта поддерживающая доза может быть снижена. Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении Мелипрамину® могут возникнуть побочные реакции, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

В дальнейшем объем и продолжительность работы с механизмами должен определять врач в индивидуальном порядке.

Таблетки и драже

Мелипрамин принимают внутрь.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Режим дозирования определяется врачом индивидуально и зависит от степени и характера выраженности симптомов. Как правило, для достижения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (в некоторых случаях – до 8 недель). Терапию нужно начинать с низких доз Мелипрамина, постепенно их повышая для подбора минимальной эффективной поддерживающей дозы. Особую осторожность следует соблюдать при титрации дозы у детей, подростков и пожилых больных.

Рекомендованный режим дозирования Мелипрамина при терапии депрессии:

  • 18-60 лет (амбулаторное лечение): стандартная разовая доза – 25 мг, кратность приема – 1-3 раза в день. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 150-200 мг в день (к концу первой недели). Стандартная поддерживающая суточная доза – 50-100 мг;
  • 18-60 лет (стационарное лечение): начальная суточная доза в особо тяжелых случаях – 75 мг. Возможно ее увеличение по 25 мг в день до 200 мг (в исключительных случаях – до 300 мг);
  • Пациенты от 60 лет: лечение нужно начинать с наименьших возможных доз, поскольку у пациентов этой возрастной группы может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы. Начальную дозу можно постепенно (на протяжении 10 дней) увеличивать до 50-75 мг в день (увеличивать ее в дальнейшем не рекомендуется).

Лекарственное взаимодействие

Перечисленные ниже побочные действия не обязательно отмечаются у всех больных. Некоторые из них сложно отличить от признаков депрессии (например, ажитация, утомляемость, тревога, расстройство сна, сухость во рту), другие зависят от дозы и проходят при ее снижении либо спонтанно в процессе терапии.

Необходимо учитывать, что возникновение тяжелых психических или неврологических реакций требует временной отмены Мелипрамина.

Пациенты пожилого возраста в особенности проявляют чувствительность к неврологическим, м-холиноблокирующим, сердечно-сосудистым либо психическим эффектам. Способность к элиминации и метаболизму Мелипрамина у них может быть понижена, что увеличивает риск повышения концентраций активного вещества в плазме.

ПОДРОБНЕЕ:  Чем можно заменить препарат Дюфалак. Дюфалак — аналоги дешевле, цена (список)

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений (≥1/10 – очень часто; ≥1/100 и {amp}lt;1/10 – часто; ≥1/1000 и {amp}lt;1/100 – нечасто; ≥1/10 000 и {amp}lt;1/1000 – редко; {amp}lt;1/10 000 – очень редко; при невозможности оценить по имеющимся данным частоту возникновения – с неизвестной частотой):

  • Центральная нервная система: очень часто – тремор; часто – головная боль, парестезии, головокружения, нарушения ориентации, галлюцинации, делириозная спутанность сознания (в особенности у пожилых больных с болезнью Паркинсона), переход от депрессии к мании или гипомании, беспокойство, ажитация, нарушения сна, повышение тревоги, бессонница, утомляемость, нарушения потенции и либидо; нечасто – активация психотических симптомов, судороги; редко – атаксия, экстрапирамидные симптомы, миоклонус, агрессивность, расстройства речи;
  • Сердечно-сосудистая система: очень часто – изменения на электрокардиограмме и синусовая тахикардия (клинического значения не имеют) у больных с нормальной деятельностью сердца, «приливы» жара, ортостатическая гипотензия; часто – аритмии, нарушения проводимости (блокада пучка Гиса, расширение интервала PR и комплекса QRS), чувство сердцебиения; редко – повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности, периферические вазоспастические реакции;
  • Эндокринная система: редко – галакторея, увеличение молочных желез, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, изменение (снижение или повышение) концентрации глюкозы в плазме крови;
  • Пищеварительная система: очень часто – сухость во рту, запор; часто – рвота, тошнота; редко – поражение языка, паралитический илеус, стоматит, расстройства желудка, не сопровождающийся желтухой гепатит;
  • Мочевыделительная система: часто – расстройства мочеиспускания;
  • Кроветворная система: редко – лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, пурпура и тромбоцитопения;
  • Орган слуха и зрения: очень часто – нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации; редко – мидриаз, глаукома; с неизвестной частотой – звон в ушах;
  • Кожные покровы: очень часто – повышенное потоотделение; часто – аллергические кожные реакции (в виде крапивницы, кожной сыпи); редко – генерализованные или локальные отеки, выпадение волос, фоточувствительность, петехии, зуд;
  • Метаболизм и питание: очень часто – увеличение веса; часто – анорексия; редко – уменьшение веса;
  • Лабораторные исследования: часто – увеличение активности трансаминаз;
  • Прочее: редко – слабость, гиперпирексия, системные анафилактические реакции, включая снижение артериального давления, аллергический альвеолит (пневмонит), сопровождающийся эозинофилией либо без нее; у больных старше 50 лет – увеличение частоты переломов костей.

Во время терапии и на ранних стадиях после отмены Мелипрамина были отмечены случаи появления суицидального поведения и суицидальных мыслей.

Антидепрессант, седативныйпрепарат.

Побочные реакции при использовании препарата Мелипрамин могут быть следующими:

  • ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, нарушения проводимости;
  • ЦНС: ажитация, головная боль, парестезии, судороги, расстройства координации, галлюцинации, инверсия фазы в случае биполярного психоза, головокружение, бессонница, тремор, дизартрия, спутанность сознания, нарушения аккомодации;
  • система кроветворения: лейкоцитоз, эозинофилия;
  • аллергия: экзантема;
  • ЖКТ: запоры;
  • мочевыделительная и половая системы: задержка мочеиспускания, снижение либидо;
  • эндокринная система: гинекомастия, галакторея;
  • прочие: сухость во рту, фотосенсибилизация, лихорадка, выпадение волос, повышенное потоотделение.

В редких случаях развиваются гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказано применение лекарства вместе с ингибиторами МАО. Такое сочетание может вызывать чрезмерное возбуждение, колебания давления, кому, судороги, гипертермию. Между приемом данных средств необходимо соблюсти интервал минимум в 2 недели.

Сочетание с м-холиноблокаторамиприводит к суммированию антихолинергическихэффектов лекарственных средств.

Взаимодействие с гормональными лекарствами щитовидной железы может вызывать усиление адренергическогодействия, что провоцирует тахиаритмию и приступы стенокардии.

Сочетание с адреномиметикамиповышает вероятность тахикардии, артериальной гипертензии и аритмиииз-за торможения инактивации катехоламинов.

Препарат уменьшает антигипертензивноедействие альфа-адреноблокаторов и стимуляторов центральных альфа-адренорецепторов, а также противосудорожныйэффект Фенитоина.

Седативноедействие Мелипрамина повышается под влиянием этанола и средств, угнетающих нервную систему. Производные бензодиазепинаи фенотиазиныактивизируют антихолинергическийи седативныйэффекты.

Биотрансформация действующего вещества Мелипрамина замедляется под влиянием ингибиторов ферментовмикросомального окисления. Кроме того, они увеличивают его время полувыведения, из-за чего повышается антидепрессивноедействие и токсичность препарата.

Imipraminum (

Imipramini)

Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

Содержание

При применении Имипрамина могут наблюдаться многочисленные побочные явления. Влияние на нервную систему:

  • у пациента могут наблюдаться частые головные боли;
  • головокружения;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • расстройство координации;
  • судорожный симптом;
  • могут развиться тремор и дизартрия.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Побочные реакции со стороны других систем организма:

  • сухость во рту;
  • запоры;
  • проблемы с сердечно-сосудистой системой: развитие тахикардии, аритмии, нарушения проводимости;
  • задержка мочеиспускания;
  • ухудшение зрения;
  • экзантема;
  • лейкоцитоз;
  • при продолжительном приеме возможно возникновение кариеса зубов;
  • выпадение волос.

В случаях передозировки у пациента появляются следующие симптомы:

  • возбужденное состояние;
  • судороги;
  • рвота;
  • лихорадочное состояние.

При передозировке следует промыть желудок физиологическим раствором, принять активированный уголь.

Побочные эффекты препарата, указанные ниже, не обязательно отмечаются у каждого пациента. Некоторые побочные действия имеют дозозависимый характер и исчезают при снижении дозы или проходят самостоятельно в ходе лечения. Некоторые побочные эффекты трудно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, беспокойство, сухость во рту).

В случае возникновения серьезных неврологических или психических побочных эффектов прием имипрамина следует прекратить.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинергическим, неврологических, психических или сердечно-сосудистых эффектов данного препарата. Способность к выводу лекарственных средств у пациентов этой возрастной категории может быть снижена, что грозит повышением концентрации препарата в плазме крови.

Побочные эффекты с одинаковой частотой перечисленные в порядке снижения степени тяжести.

Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях

Повышение уровня трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Синусовая тахикардия и клинически незначимые изменения ЭКГ (зубца T и сегмента ST) у пациентов с нормальным состоянием сердечной функции; ритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада ножек пучка Гиса), учащенное сердцебиение; сердечная декомпенсация, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы

Ортостатическая гипотензия, приливы; повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции, инсульт.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Со стороны нервной системы

тремор парестезии, головная боль, головокружение, эпилептические припадки; экстрапирамидные симптомы, атаксия, миоклония, расстройства речи, изменения ЭЭГ, нарушение координации, бессонница, ночные бред.

Со стороны органов зрения

Нарушение аккомодации, нечеткость зрения; глаукома, мидриаз.

Со стороны органов слуха и равновесия

Шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы

Запор, сухость во рту рвота, тошнота паралитическая непроходимость кишечника, стоматит, потемнение языка, дискомфорт в эпигастрии, диарея, боль в животе.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Повышенная потливость; аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница); отек (местный или генерализованный), светочувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.

Со стороны эндокринной системы

Увеличение молочных желез, галакторея, синдром неадекватной секреции АДГ ( syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion ), повышение или снижение уровня сахара в крови.

Нарушение питания и обмена веществ

Увеличение массы тела потеря аппетита, потемнение языка, изменения вкуса; уменьшение массы тела.

Системные нарушения и реакции в месте введения

Редко : гиперпирексия, слабость.

Со стороны иммунной системы

Системные анафилактические реакции, в том числе артериальная гипотензия, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее.

Гепатит без желтухи, желтуха.

психические нарушения

Делириозного спутанность сознания (особенно у пациентов старческого возраста с болезнью Паркинсона), дезориентация и галлюцинации, колебания между депрессией и гипоманией или манией, ажитация, беспокойство, повышенная тревожность, утомляемость, сонливость, нарушения сна, нарушения либидо и потенции активация психотических симптомов агрессивность, иллюзии.

Передозировка

Признаки и симптомы

Со стороны нервной системы : вертиго, сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, Атетоидная и хореиформни движения, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, шок, сердечная недостаточность очень редко — остановка сердца.

Другие симптомы : угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, повышенная потливость, мидриаз, олигурия или анурия.

лечение

При подозрении на передозировку имипрамина больные подлежат госпитализации и должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение не менее 72 часов.

При приеме средства в дозировках, превышающих норму, возможны головокружение, атаксия, ступор, мидриаз, аритмия, нарушение реполяризации, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, возбуждение, судороги, кома, AV блокада, синусовая тахикардия, коллапс при высоком венозном давлении, угнетение дыхания, рвота.

В качестве лечения назначают промывание желудка с применением физиологического раствора, а также прием Активированного угля. Необходимо постоянно контролировать ЭКГ. Возможно медленное внутривенноевведение Физостигмина салицилата: взрослым по 1-3 мг, пациентам в детском возрасте – в начальной дозировке 0,5 мг, ее повышают при необходимости с мониторингом функции ССС и нервной системы до 2 мг. Если это нужно, Физостигминвводят каждые полчаса или час, доза при этом подбирается индивидуально.

При наличии соответствующих показаний проводится симптоматическое лечение противосудорожнымисредствами: Диазепамом или барбитуратами короткого действия. Последние противопоказаны, если больной недавно получал ингибиторы МАО.

Противошоковыемеры включают внутривенные инъекции плазмозамещающих растворов, глюкокортикоидов, а также оксигенотерапию.

В случае гипертермии применяются холодные обтирания.

Возможные симптомы передозировки Мелипрамина:

  • со стороны центральной нервной системы: ригидность мускулатуры, повышение рефлексов, ступор, вялость, головокружение, ажитация, беспокойство, атаксия, хорееподобные и атетоидные движения, судороги, кома;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости, аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок; крайне редко – остановка сердца;
  • прочее: цианоз, повышение температуры, мидриаз, потоотделение, рвота, анурия или олигурия, депрессия дыхания.

Признаки передозировки могут возникать в течение 4–6 дней. Дети более чувствительны к острой передозировке, чем взрослые, поэтому в детском возрасте ее следует считать более опасной и потенциально летальной.

При подозрении на передозировку пациента следует незамедлительно госпитализировать и наблюдать в стационаре не менее 72 ч. Имипрамин не имеет специфического антидота, лечение направлено преимущественно на устранение возникших симптомов и поддержание функций жизненно важных систем организма.

Вследствие м-холиноблокирующего эффекта Мелипрамина возможна задержка опорожнения желудка (на 12 ч и более), поэтому необходимо как можно быстрее вызвать рвоту (если пациент находится в сознании) или установить желудочный зонд и ввести активированный уголь. Следует непрерывно мониторировать сердечно-сосудистую деятельность, газовый и электролитный состав крови.

В качестве симптоматической терапии может быть назначено:

  • применение противосудорожных средств (внутривенно диазепам, миорелаксанты, ингаляционные анестетики, фенобарбитал);
  • внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, добутамина или допамина;
  • установка временного водителя ритма;
  • искусственная вентиляция легких;
  • сердечно-легочная реанимация (требуется в редких случаях).

Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Не рекомендуется при передозировке Мелипрамина применять физостигмин, поскольку он может вызвать асистолию, тяжелую брадикардию, эпилептические судороги.

Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV-блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.

Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь — активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

Применение при беременности и лактации

При беременности применение Мелипрамина противопоказано, поскольку известны случаи нарушений внутриутробного развития плода под воздействием трициклических антидепрессантов.

Имипрамин проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан кормящим грудью женщинам.

беременность

Поскольку в некоторых случаях была признана возможность связи между приемом трициклических антидепрессантов и возникновением пороков развития у плода, прием этих препаратов во время беременности противопоказан.

Период кормления грудью

Имипрамин проникает в грудное молоко, поэтому применение этого лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

Фармакология

Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29–77%. Cmax достигается через 1–2 ч после приема внутрь и через 30–60 мин после в/м введения. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9–20 ч). Связывается с белками плазмы на 76–95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени.

В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином — метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.

Особенности покупки и хранения

Имипрамин можно купить в аптечных пунктах по цене в пределах 400 рублей и только при наличии рецепта от врача. Стоимость зависит от формы выпуска и дозировки.

Применение аналогов препарата должно быть обговорено с лечащим врачом. Аналогичные лекарства не всегда дают такой же положительный и безопасный результат, как лицензированный препарат.

Только опытный специалист может поставить точный диагноз и назначить необходимое правильное лечение. Следует помнить, что любой антидепрессант – сильнодействующее вещество, поэтому курс и дозировки препарата должны быть подобраны врачом индивидуально. Во избежание осложнений не стоит заниматься самолечением.

Суицид / суицидальные мысли или ухудшение клинических показателей

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе вреда и собственно суицида (связанные с суицидом явления).

Этот риск сохраняется до существенной ремиссии. Поскольку в первые несколько недель терапии улучшения симптомов могут отсутствовать, до их появления пациенты должны находиться под пристальным наблюдением. Клинический опыт показывает, что на ранних этапах восстановления риск совершения суицида может повышаться.

Другие психические нарушения, при которых может назначаться Мелипрамин®, также могут быть связаны с повышенным риском связанных с суицидом явлений. Кроме того, эти нарушения могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими заболеваниями следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при терапии больных с большими депрессивными расстройствами.

Известно, что пациенты, в анамнезе которых указаны связанные с суицидом явления, или пациенты, которые до начала терапии имели существенный уровень суицидальной направленности мышления, в большей степени склонны к суицидальным мыслям или попыток самоубийства и в ходе лечения должны находиться под пристальным наблюдением.

В течение всего курса лечения, в том числе на ранних его этапах и после изменения дозировки, следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, особенно по тем, которые относятся к группе повышенного риска. Пациенты, а также лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о необходимости отслеживать любые ухудшения клинических показателей, признаки суицидального поведения или суицидальную направленность мышления, а также необычные изменения в поведении, и при обнаружении подобных симптомов срочно обращаться за медицинской помощью.

ПОДРОБНЕЕ:  Почечная колика симптомы у женщин отзывы

Терапевтический эффект не может быть достигнут раньше, чем через 2-4 недели после начала лечения. Подобный позднее проявление лечебного эффекта, характерен и для других антидепрессантов, означает, что суицидальные мотивы пациента не исчезают сразу, и он требует тщательного медицинского наблюдения до момента, пока не будет достигнуто существенное улучшение.

Поддерживающую дозу следует принимать по крайней мере в течение 6 месяцев. Дозу имипрамина нужно снижать постепенно, поскольку резкое прекращение приема может сопровождаться симптомами абстиненции (тошнота, головная боль, чувство дискомфорта, беспокойства, тревожное состояние, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы), особенно выраженными у детей.

В случае биполярной депрессии терапия имипрамином может спровоцировать развитие мании. Препарат не следует применять во время маниакальных припадков.

Как и другие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает судорожный порог, поэтому пациенты, страдающие эпилепсией или в анамнезе спазмофилию и эпилепсией, должны находиться под медицинским контролем и, при необходимости, получать надлежащую противосудорожное терапию.

Мелипрамин® повышает риск развития нежелательных явлений при проведении электросудорожной терапии, поэтому не рекомендуется при этом виде лечения.

В первые дни терапии трициклическими антидепрессантами возможна парадоксальная реакция и усиление тревожности у пациентов с паническими расстройствами. Повышенная тревожность проходит обычно самостоятельно в течение 1-2 недель, но при необходимости может лечиться производным бензодиазепина. У больных с психозом в начале курса лечения трициклическими антидепрессантами может отмечаться повышенное беспокойство, тревожность и ажитация.

В связи с наличием антихолинергического эффекта при терапии имипрамином необходим тщательный контроль за пациентами с глаукомой, гипертрофией предстательной железы и при выраженном запоре, поскольку это соединение может усиливать названные симптомы.

Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим наклоном — узким углом передней камеры. При глаукоме повышение внутриглазного давления не наблюдается. Уменьшение образования слезной жидкости и накопление слизи может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, которые носят контактные линзы.

Имипрамин следует применять с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушением функции печени и почек, а также сахарным диабетом (изменением уровня глюкозы в крови).

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитомой или нейробластомой), поскольку имипрамин может спровоцировать гипертонический криз.

При применении препарата пациентам с гипертиреозом и пациентам, принимающим препараты щитовидной железы, нужен пристальный надзор в связи с повышением в этой категории больных риска побочных эффектов со стороны сердца.

В связи с потенциальным повышением риска аритмии и артериальной гипотензии при общем наркозе важно до операции проинформировать анестезиологов о приеме пациентом имипрамина.

В редких случаях при терапии имипрамином наблюдались эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и пурпура, поэтому у пациентов, принимающих этот препарат, следует регулярно проводить подсчет форменных элементов крови.

При длительной терапии трициклическими антидепрессантами отмечалась повышенная частота развития кариеса, поэтому больным, которые принимают имипрамин, необходимо регулярно обследоваться у стоматолога.

Побочные эффекты могут сильнее проявляться у пациентов пожилого и молодого возраста, поэтому лицам этих возрастных категорий рекомендуется применять более низкие дозы, особенно в начале курса лечения.

Имипрамин вызывает светочувствительность, поэтому во время лечения пациентам следует избегать воздействия интенсивного света.

В предрасположенных пациентов и / или летного возраста имипрамин может вызывать антихолинергический (делириозное) психосиндром, который проходит через несколько дней после прекращения терапии.

Поскольку в состав таблеток Мелипрамину® входит лактоза, препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными нарушениями, а именно: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

При терапии имипрамином противопоказан прием алкогольных напитков.

Перед началом и регулярно в течение курса лечения рекомендуется контролировать следующие показатели:

  • артериальное давление (особенно у пациентов с неустойчивым кровообращением или артериальной гипотензии)
  • функцию печени (особенно у лиц с заболеваниями печени)
  • дифференциальный анализ крови (срочно — в случае лихорадки или ларингита, поскольку они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях — перед началом и регулярно во время лечения)
  • ЭКГ (у пациентов пожилого возраста и лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями).

При развитии у пациента повышение температуры тела или боли в горле необходимо провести контроль уровня лейкоцитов, при патологическом снижении нейрофилов прием имипрамина следует прекратить.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм терапевтического действия имипрамина полностью не выяснен. Имипрамин, производное дибензоазепину, является трициклические антидепрессанты. Подавляет обратный захват в синапсах норадреналина и серотонина, нейронов, которые высвобождаются при стимуляции, облегчая тем самым норадренергическую и серотонинергической передачу.

Имипрамин оказывает ингибирующее действие также относительно мускариновых и H 1 -гистаминовых рецепторов, обеспечивая антихолинергическим и умеренный седативный эффект. Антидепрессивное действие препарата проявляется постепенно: оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается через 2-4 (иногда 6-8) недель терапии.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени: его основной фармакологически активный метаболит, дезипрамин (дезметил-имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме крови очень колеблются. Через 10 дней лечения с применением имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки равновесная концентрация имипрамина в плазме крови колебалась от 33 до 85 нг / мл, а концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг / мл. Вследствие пониженного метаболизма концентрация в плазме крови обычно выше у пациентов пожилого возраста, чем у молодых.

Объем распределения имипрамина — 10-20 л / кг.

Обе активные соединения в значительной степени связываются с белками плазмы (имипрамин: 60-96%, дезипрамин: 73-92%).

Имипрамин выводится с мочой (около 80%) и калом (примерно 20%) преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведение с мочой и калом в неизмененном имипрамина и его активного метаболита, дезипрамина составляет 5-6% от принятой дозы. После приема разовой дозы период полувыведения имипрамина составляет примерно 19 часов и варьирует между 9 и 28 часами, и может значительно увеличиваться у лиц пожилого возраста и при передозировке.

Имипрамин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Фармакодинамика

Действующее вещество Мелипрамина – имипрамин, является производным дибензоазепина, трициклическим антидепрессантом. Механизм его действия объясняется способностью ингибировать синаптический обратный захват серотонина и норадреналина, выделяемых при стимуляции нейрона. Вследствие этого облегчается норадренергическая и серотонинергическая передача импульса.

Также имипрамин блокирует м-холинорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы, за счет чего обладает холиноблокирующим и умеренным седативным действием.

Антидепрессивный эффект Мелипрамина развивается постепенно. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение 2–4 (возможно, 6–8) недель терапии.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, имипрамин хорошо абсорбируется. Пища при одновременном приеме на абсорбцию вещества не влияет.

Препарат интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием путем деметилирования основного фармакологически активного метаболита дезипрамина (диметил-имипрамина).

Плазменные концентрации обоих веществ характеризуются высокой индивидуальной вариабельностью. Через 10 дней приема Мелипрамина 3 раза в сутки в дозе 50 мг плазменная концентрация имипрамина в равновесном состоянии может варьировать в диапазоне 33–85 нг/мл, дезипрамина – 43–109 нг/мл.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови обычно выше, чем у более молодых людей, что объясняется снижением метаболизма.

Кажущийся объем распределения имипрамина – 10–20 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками – 60–96% и 73–92% соответственно.

Выводится имипрамин преимущественно в виде неактивных метаболитов: почками – примерно 80%, через кишечник – порядка 20%. Выведение неизмененного имипрамина и его активного метаболита составляет не более 6% от принятой дозы.

Период полувыведения имипрамина после однократного приема дозы составляет в среднем около 19 ч, может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышается в случае передозировки и у пожилых лиц.

Имипрамин является производным от бензодиазепина, отнесенного к сильнейшим трициклическим антидепрессантам.

Формула Имипрамина

Препарат разработан для лечения депрессии, связанной с выработкой серотонина, гормонов мозгового вещества, находящегося в надпочечниках, и способствует подавлению активности биохимических веществ.

Препарат способствует активизации умственных способностей, повышению физической активности, облегчает работу мочевыводящих путей.

Действие лекарства направлено на торможение химических процессов, участвующих в выработке норадреналина, серотонина и дофамина. Обладает свойством анальгетика, блокатором ночного недержания мочи, препятствует образованию запоров и снижению остроты зрения.

После его приема улучшается настроение и двигательная активность, повышается тонус нервной системы совместно с организмом в целом, существенно снижается чувство тоски и неуверенности, наступает успокоение, нормализуется сон, повышается умственная активность.

Ожидаемый эффект наступает, в зависимости от состояния организма, в диапазоне 2- 4 недель, в некоторых случая от 6-8 недель.

Срок годности препарата Мелипрамин®

Срок годности таблеток и драже составляет 3 года, раствора для внутримышечного введения – 5 лет.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F31 Биполярное аффективное расстройствоАффективный биполярный психоз
Биполярное расстройство
Биполярные нарушения
Биполярные расстройства
Биполярный психоз
Депрессивный эпизод биполярного расстройства
Интермиттирующий психоз
Маниакально-депрессивный психоз
Маниакально-депрессивный синдром
Маниакально-меланхолический психоз
Психоз маниакально-депрессивный
Расстройства настроения биполярные
Циклофрения
Циркулярный психоз
F32 Депрессивный эпизодАдинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройствоБольшое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]Паника
Паническая атака
Панические расстройства
Паническое расстройство
Паническое состояние
F41.9 Тревожное расстройство неуточненноеВыраженная тревожность
Неврозоподобная симптоматика
Неврозоподобные расстройства
Неврозоподобные состояния
Неврозы с тревожной симптоматикой
Неврозы с чувством тревоги
Невротические расстройства с синдромом тревоги
Острая ситуационная и стрессовая тревога
Острая ситуационная стрессовая тревога
Острый приступ тревоги
Подавленное настроение с элементами тревожности
Психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства
Резкая тревога
Ситуационное тревожное расстройство
Состояние тревоги
Сусто
Тревожно-бредовое состояние
Тревожно-бредовый компонент
Тревожное состояние
Тревожность
Тревожные неврозы
Тревожные расстройства
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
Тревожные состояния
Тревожный синдром
Хроническая невротическая тревога
Чувство тревоги
F42 Обсессивно-компульсивное расстройствоНавязчиво-компульсивный синдром
Навязчивые компульсивные состояния
Невроз навязчивостей
Обсессивно-компульсивный невроз
Обсессивно-компульсивный синдром
Обсессии
Синдром навязчивости
F98.0 Энурез неорганической природыДетский энурез
Недержание мочи
Недержание мочи негормональной этиологии
Недержание мочи неорганической этиологии
Функциональный энурез у детей
N39.4 Другие уточненные виды недержания мочиАнишурия
Недержание мочи
Недержание мочи у женщин
Ночное недержание мочи
Первичное ночное недержание мочи
Первичный ночной энурез у детей
Частые ночные мочеиспускания
R46.4 Заторможенность и замедленная реакцияАнергия
Заторможенность
Идеаторная заторможенность
Моторная заторможенность
Психомоторная заторможенность
Явления идеомоторной заторможенности

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, драже – 3 года;
  • Раствор для внутримышечного введения – 2 года.

3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Знания
Adblock
detector