Азалептин (Клозапин): показания и противопоказания, инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска

Лекарственная форма Клозапина – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, желтого цвета; риска, предназначенная для разделения таблеток на две равные части, для дозировки 100 мг (для дозировки 25 мг – риска имеется не у всех производителей) (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых из алюминия/поливинилхлорида; в пачке картонной по 5 упаковок).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: клозапин – 25 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, стеарат кальция, лактозы моногидрат.

На рынке препарат известен более 25 лет и является наиболее эффективным среди других нейролептиков. Лекарство относится к средствам с антипсихотическими и седативными действиями.

Медпрепарат относят к атипичным нейролептикам. МНН средства – Клозапин. Азалептин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике с конца 20 века и продолжает цениться специалистами, благодаря широкому спектру антипсихотического действия, чем и выделяется среди аналогов.

Азалептин (Клозапин): показания и противопоказания, инструкция по применению, отзывы, аналоги

В аптеках Азалептин можно приобрести в форме круглых зеленых таблеток, цена препарата зависит от дозировки.

ПрепаратЦена в рублях
Азалептин 25 мг, 50 шт.334-560
Азалептин 100 мг, 50 шт.1280-1665

Основным веществом препарата является клозапин. Его дозировка в одной таблетке составляет 25 мг и 100 мг. Приобрести можно в количестве по 50 штук в пластмассовой или стеклянной баночке. К дополнительным веществам, входящим в состав, относятся картофельный крахмал (0,02 и 0,03 г), стеарат кальция (0,001 и 0,002 г), моногидрат лактозы (0,101 и 0,11 г).

По своей структуре препарат подобен бензодиазепину и трициклическим антидепрессантам. К ряду атипичных нейролептиков относится за счет минимального количества возникающих экстрапирамидных дисфункций.

Обладает не только седативным и антипсихотическим действием, но и угнетает маниакальную и депрессивную активность, а также относится к группе препаратов со снотворным эффектом, также потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Действия вещества проявляются за счет блокирования дофаминовых, серотониновых, мускариновых, гистаминовых и адренорецепторов. Отсутствие экстрапирамидных нарушений напрямую связано с блокированием допаминовых Д2- рецепторов в мезокортикальной области головного мозга. Воздействие на ГАМК-рецепторы провоцирует миорелаксирующее действие.

Прием лекарства не сказывается на интеллектуальных функциях. Эффект от приема Азалептина проявляется постепенно. Сначала наступает снотворное и успокоительное действие, потом уходит тревожность и повышенная возбудимость, а антипсихотическое действие и негативизм проявляются в конце лечения, спустя месяц-полтора.

Препарат хорошо адсорбируется в пищеварительной системе. Максимальное количество основного вещества появляется в крови через 2-3 часа после приема, а стабильный уровень концентрации появляется после 10 дня лечения. Лекарство связывается с белками крови на 90-95%. Очень быстро происходит распределение и накопление вещества в организме. В печени распадается до продуктов метаболизма и выводится с желчью и мочой. Полное выведение из организма наблюдается спустя 8 часов после приема.

Действующее вещество 

Азалептин (Клозапин): показания и противопоказания, инструкция по применению, отзывы, аналоги

: 25,0 мг или 100,0 мг клозапина.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); крахмал картофельный; кальция стеарат.

Активным компонентом Азалептина является клозапин, представляющий собой зеленовато-желтый порошок, достаточно трудно растворимый в спирте и нерастворимый в воде.

Форма выпуска препарата – таблетки, содержащие 25 или 100 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты. Лекарственное средство расфасовано в стеклянные или полимерные флаконы с крышечкой по 50 штук. В картонную упаковку вкладывают один флакон.

Аналогами Азалептина являются следующие медикаменты: Клозапин, Азалепрол, Лепонекс и Клозастен.

Таблетки1 табл.
активное вещество: 
клозапин25/100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 101/110 мг; крахмал картофельный — 20,25/33,6 мг; повидон (ПВП высокомолекулярный медицинский), пласдон К90 — 2,25/3,9 мг; кальция стеарат — 1,5/2,5 мг 

Таблетки 25 мг, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5, 10 или 15 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Из инструкции к Азалептину известно, что препарат оказывает антипсихотический и успокаивающий эффект, при этом почти не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений в функциях опорно-двигательного аппарата, что обусловлено неврологическими осложнениями вследствие приема многих препаратов). По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток способствует расслаблению мышц, общему расслаблению и нормализации поведения и сна.

Также препарат потенцирует эффект анальгетических и снотворных средств. Средство обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Препарат быстро адсорбируется из ЖКТ, максимального уровня действующее вещество в плазме крови достигает спустя 2,5 часа после приема таблеток. Половина лекарства выводится через почки, треть – через кишечник. Азалептин не влияет на уровень пролактина в крови и на интеллектуальные функции.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 ШизофренияDementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненноеОстрое психотическое расстройство
Психотическое расстройство
Реактивный психоз
Соматизированное психическое расстройство
F25 Шизоаффективные расстройстваРасстройства шизоаффективные
Шизоаффективные психозы
Шизоаффективные расстройства
G20 Болезнь ПаркинсонаДрожательный паралич
Идиопатический паркинсонизм
Паркинсона болезнь
Симптоматический паркинсонизм

Воздействие препарата отличается от действия многих подобных, предназначенных для выработки серотонина и активизации функций головного мозга. Тем не менее, эта противоположность не объяснима, так как наряду с другими средствами также высока антипсихическая активность.

Аналогичным эффектом обладают такие препараты как Хлорпромазин и Кветиалин. Препарат однороден с нейрорецепторами. Блокада рецепторов вызывающих аллергию, избыточную выработку адреналина и иных возбуждений, происходящих в мозге, оказывает

Формула Клозапина

отрицательное действие на организм: снижает кровеносное давления, развивает запоры, вызывает нарушения мочеиспускания и повышенное слюноотделение.

Воздействие препарата направлено на центральную нервную систему с целью подавления и снижения психических расстройств. Снижает тонус и активность движения гладких мышц, целью чего является устранение или предупреждение развития спазмов сосудов. Нормализует передачу сигналов от спинного мозга к головному, противодействует повышенной выработке серотонина.

Нормализует возбужденное состояние, снижает агрессивность, обостренные чувства, переживания и повышенный импульс поведения. Лекарство усиливает эффект от снотворных и обезболивающих средств. Рецепторы выработки адреналина снижают свою активность, что обеспечивает успокоение.

Быстро всасывается в кровь, равновесная концентрация достигается в диапазоне от 8 до 10 дней. Полностью разлагается в печени, выводится через почки. Канцерогенных и мутагенных воздействий не выявлено. Не влияет на способность воспроизводить потомство.

Обладает способностью связывать процессы внутри полушарий головного мозга.

Фармакодинамика

Клозапин является атипичным нейролептиком, обладающим седативным и антипсихотическим действием. При этом он не провоцирует выраженные экстрапирамидные реакции и практически не влияет на уровень пролактина в крови. Экспериментальные исследования подтвердили, что клозапин не является причиной развития каталепсии и не способствует подавлению стереотипного поведения, обусловленного введением амфетамина либо апоморфина.

Клозапин является слабым блокатором дофаминовых D1-, D2-, D3- и D5-рецепторов, при этом оказывая выраженное блокирующее действие на D4-рецепторы. Также вещество демонстрирует выраженный α-адреноблокирующий, антигистаминный и антихолинергический эффекты, и ингибирует реакцию активации на электроэнцефалограмме. Дополнительно лекарственное средство проявляет антисеротонинергические свойства.

Применение в клинической практике доказывает, что клозапин оказывает быстрое и ощутимо выраженное седативное действие, а также обладает антипсихотическим эффектом, особенно у больных с шизофренией, устойчивой к терапии другими антипсихотическими средствами.

Клозапин результативно устраняет продуктивные и негативные симптомы шизофрении при прохождении как краткосрочного, так и долговременного курса терапии. Помимо этого, отмечалась положительная динамика определенных когнитивных нарушений.

Наблюдение за 980 больными на протяжении 2 лет показало, что у пациентов, которые проходят курс лечения клозапином, риск суицидального поведения (учитывалось количество как попыток суицида, так и госпитализаций, направленных на предотвращение суицида) оказался на 24% ниже, чем у принимавших оланзапин.

Азалептин (Клозапин): показания и противопоказания, инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особенностью клозапина является то, что он практически не приводит к появлению выраженных экстрапирамидных реакций, например, поздней дискинезии либо острой дистонии. Побочные эффекты, проявляющиеся в виде акатизии и паркинсонизма, наблюдаются редко. В отличие от других нейролептиков, применение клозапина не вызывает повышения либо приводит к очень незначительному повышению содержания пролактина, что позволяет предотвратить такие побочные реакции, как импотенция, гинекомастия, галакторея и аменорея.

К потенциально угрожающим побочным эффектам лечения клозапином относят агранулоцитоз и гранулоцитопению, частота развития которых составляет 0,7% и 3% соответственно.

Фармакокинетика

После перорального приема клозапин всасывается примерно на 90–95%. Прием пищи не изменяет степень и скорость всасывания. Поскольку при первом прохождении через печень вещество умеренно участвует в процессах метаболизма, его абсолютная биодоступность равна 50–60%.

При приеме клозапина 2 раза в день его максимальная равновесная концентрация в крови в среднем регистрируется через 2,1 часа (диапазон составляет 0,4‒4,2 часа), а объем распределения равен 1,6 л/кг. Степень связывания клозапина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%.

Клозапин метаболизируется практически на 100% при участии изоферментов CYP3A4 и CYP1A2, а также в некоторой степени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP2C19. Среди основных метаболитов фармакологическую активность демонстрирует только один – десметилклозапин, со сходным с клозапином фармакологическим действием, однако являющимся менее продолжительным и проявляющимся значительно слабее.

Клозапин выводится по двухфазному типу. В конечной фазе период полувыведения в среднем равен 12 часам (диапазон варьирования составляет 6‒26 часов). После однократного приема препарата в дозе 75 мг средний период полувыведения в конечной фазе равен 7,9 часов. Данное значение увеличивается до 14,2 часов после достижения равновесного состояния, в результате приема препарата в суточной дозе 75 мг на протяжении не менее чем 7 дней.

Имеются сведения о том, что в равновесном состоянии при повышении суточной дозы клозапина с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг (она делится на 2 приема) отмечается линейное дозозависимое увеличение AUC (площади под кривой «концентрация ‒ время»), а также повышение минимальной и максимальной концентрации в плазме крови.

Лекарственный препарат обладает антипсихотической активностью, не вызывая угнетения стереотипного поведения и развитие каталепсии. Он оказывает выраженное блокирующее действие на D4-рецепторы и слабое на D1-3 и D5-рецепторы. Азалептин обладает сильным адренолитическим, антигистаминным, антихолинергическим и умеренным антисеротонинергическим эффектом.

В клинических условиях препарат вызывает быстрое и выраженное седативное действие. Антипсихотический эффект Азалептина, по отзывам, отмечается даже у тех пациентов (в том числе больных шизофренией), которые оказались невосприимчивы к терапии другими лекарственными средствами.

Азалептин (Клозапин): показания и противопоказания, инструкция по применению, отзывы, аналоги

Положительная динамика при приеме клозапина описана у лиц с некоторыми когнитивными расстройствами. У людей, страдающих шизофренией, значительно снижается частота самоубийств и суицидальных попыток.

Показания к применению

Согласно инструкции, Клозапин рекомендуется применять при шизофрении, устойчивой к терапии, только пациентам резистентным или толерантным к стандартным нейролептикам, отвечающим следующим определениям:

  • резистентность к стандартным нейролептикам: предыдущее лечение стандартными нейролептиками в надлежащей дозе на протяжении длительного периода времени к адекватному клиническому улучшению не привели;
  • непереносимость стандартных нейролептиков: в ходе терапии возникают тяжелые неуправляемые побочные реакции неврологического характера (например, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия), которые делают невозможным эффективное нейролептическое лечение с применением стандартных нейролептиков.

Клозапин назначают для снижения риска повторного возникновения суицидального поведения пациентам с шизофренией или шизоаффективным психозом, с наличием хронического риска повторного суицидального поведения по данным из истории болезни и текущим клиническим наблюдениям. Где суицидальное поведение подразумевает действия пациента, с высокой степенью вероятности приводящие к его смерти.

Для коррекции психотических расстройств у пациентов с идиопатическим синдромом паркинсонизма (болезнью Паркинсона) Клозапин назначают в случае неэффективности стандартной терапии. Что определяется как недостаточный контроль психотических симптомов и/или ухудшение двигательных функций, приемлемое с точки зрения функционального статуса, после того, как были приняты следующие меры:

  • отмена антихолинергических лекарственных средств, включая трициклические антидепрессанты;
  • попытки снизить дозу противопаркинсонического препарата с дофаминергическим эффектом.
ПОДРОБНЕЕ:  Листья моркови полезные свойства и противопоказания

Абсолютные:

  • невозможность регулярного контроля показателей крови у пациента;
  • гранулоцитопения/агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития данных заболеваний вследствие перенесенной ранее химиотерапии);
  • нарушение работы костного мозга;
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • психозы различной этиологии (алкогольный, токсические), интоксикации лекарственными веществами, коматозные состояния;
  • угнетение ЦНС (центральной нервной системы) и сосудистый коллапс любой этиологии;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • заболевания печени в фазе обострения, сопровождающиеся потерей аппетита, тошнотой, желтухой; печеночная недостаточность, прогрессирующие заболевания печени;
  • тяжелые нарушения функции сердца, миокардит;
  • илеус (паралитическая кишечная непроходимость);
  • одновременный прием с препаратами, способными вызвать агранулоцитоз, и депо-нейролептиками;
  • редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к клозапину и/или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания, Клозапин применяют с осторожностью, после консультации врача и только по его назначению:

  • высокий риск развития нарушений мозгового кровообращения (в т. ч. у пожилых пациентов с деменцией);
  • агранулоцитоз (клозапин может вызывать критическое снижение концентрации гранулоцитов). При наличии данных в анамнезе о первичном заболевании костного мозга применение клозапина возможно при условии, что ожидаемая польза от терапии значимо превосходит риск развития нежелательных эффектов. До начала приема Клозапина требуется пройти углубленное обследование у гематолога и получить его согласие, особенно пациентам с низким числом лейкоцитов вследствие доброкачественной этнической нейтропении;
  • холинолитическая активность: клозапин является м-холиноблокатором, вызывающим соответствующие побочные реакции со стороны органов и систем, поэтому требуется тщательный контроль пациентам с закрытоугольной глаукомой и гиперплазией предстательной железы. Антихолинергическая эффективность клозапина также может нарушать перистальтику кишечника (от запора до кишечной непроходимости/закупорки копролитами/паралитической кишечной непроходимости) в редких случаях не исключен летальный исход.

Показания к применению Азалептина:

  • шизофрения — заболевание характеризуется разложением мышления;
  • противодействие организма к другим психотропным препаратам либо их индивидуальной непереносимости;
  • маниакальные состояния — ярко выраженный оптимизм, чрезмерно хорошее настроение, обусловленное заболеваниями центральной нервной системы или психозами;
  • при чередовании психозов маникальных и депрессивных фаз с периодами хорошего самочувствия -это заболевания, сопровождающиеся необоснованным беспокойством, тревогами, гневом, рассеянностью и весельем, сопровождающимися расстройствами сна;
  • биполярное расстройство;
  • также препарат назначается и для детей с чрезмерной эмоциональностью, выраженными расстройствами поведения.

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Случаи, при которых таблетки Азалептин принимать нельзя:

  • гиперчувствительность к активному компоненту– обостренное восприятие организмом химического вещества;
  • заболевания, сопровождающиеся нарушением кровотворения;
  • состояние алкогольного опьянения или иные интоксикации;
  • миастения – заболевание нервно — мышечной системы, характеризующееся невероятно быстрой утомляемостью;
  • состояние коматозы – торможение психики с отсутствием реагирования на внешние раздражающие факторы;
  • при тяжелых заболеваниях крови, сопровождающихся снижением уровня лейкоцитов;
  • лекарство не назначается детям в возрасте до пяти лет.

Согласно инструкции, Азалептин назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Хронические и острые формы шизофрении;
  • Маниакально-депрессивный психоз;
  • Поведенческие и эмоциональные расстройства;
  • Маниакальные состояния;
  • Психомоторное возбуждение при психопатии;
  • Расстройства сна.

В инструкции к Азалептину сказано, что противопоказаниями к приему препарата являются:

  • Личная непереносимость клозапина или вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • Изменения показателей крови у пациента, особенно связанные с приемом нейролептиков и трициклических антидепрессантов;
  • Миастения;
  • Токсические психозы;
  • Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • Нарушения функций печени и почек;
  • Глаукома;
  • Эпилепсия;
  • Гипертрофия предстательной железы;
  • Атония кишечника;
  • Детский возраст.

Во время курса лечения препаратом нельзя управлять автомобилем и потенциально небезопасной техникой.

Осторожность следует проявлятьпри назначении препарата пациентам с декомпенсированными сердечными заболеваниями, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией простаты, атонией кишечника, эпилепсией. Противопоказаниями применения таблеток Азалептин являются:

  • гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • миастения;
  • нарушения дыхания;
  • коматозные состояния;
  • токсический алкогольный психоз;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст до пяти лет;
  • повышенная чувствительность к составным ингредиентам.

Азалептин в полной мере отвечает главным требованиям к препаратам нейролептической группы, таким как:

  • Улучшать эффективную, позитивную и негативную симптоматику;
  • Быстро купировать острые состояния психотического типа;
  • Улучшать когнитивные функции;
  • Предупреждать возможные рецидивы заболевания и иметь профиль переносимости, который позволяет повышать приверженность больных лечению и, соответственно, облегчать достижение благоприятных результатов терапии.

Из инструкции к Азалептину известно, что лечение данным средством показано при острых и хронических формах шизофрении у взрослых людей. Особенно актуален препарат в периоды острых приступов у пациентов. Также лекарство эффективно при маниакальных состояниях, таких как классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом.

Азалептин показан при психомоторном возбуждении, маниакально-депрессивном психозе, различных психотических состояниях. В начале лечения многочисленные отзывы об Азалептине подтверждают явное седативное действие: нормализация сна, устранение агрессивности, импульсивности и двигательного возбуждения.

  • алкогольные и токсические психозы;
  • изменения крови в анамнезе;
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • тяжелые сердечнососудистые заболевания;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • глаукома;
  • миастения;
  • повышенная чувствительность к клозапину.

Также прием Азалептина противопоказан беременным и кормящим женщинам, детям до 5 лет.

По причине того, что эффективность и безопасность влияния активного вещества препарата на подростков до 16 лет не изучены, данной группе людей препарат, как правило, не рекомендуют.

Показаниями к применению препарата 

являются: шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч.

алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Азалептин очень часто применяется во врачебной практике для лечения разного вида и происхождения нервных и психических расстройств. К показаниям к применению средства относятся:

  • Шизофренияшизофрения острая или хроническая;
  • маниакальные склонности;
  • маниакально-депрессивные состояния;
  • психомоторные возбуждения;
  • психопатии, сопровождающиеся психомоторным возбуждением;
  • нарушения сна;
  • расстройства поведенческих реакций.

Запрещено принимать препарат при:

  • повышенной чувствительности к составу лекарства;
  • низких показателях гранулоцитов крови;
  • нарушениях в работе костного мозга;
  • психозах, связанных с приемом алкоголя или токсических веществ;
  • отравлениях лекарствами;
  • миастении;
  • инфекционных заболеваниях;
  • коматозных состояниях.

Под постоянным контролем и присмотром врача лечение должно проходить у лиц с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, печени, почек, с закрытоугольной глаукомой, заболеваниями предстательной железы, отсутствием перистальтики кишечника, эпилепсией, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом. При болезнях почек и печени дозу необходимо уменьшить до 20-200 мг в сутки.

Передозировка

Таблетки Клозапин принимают внутрь.

Доза подбирается индивидуально и должна быть минимальной эффективной. Допускается деление общей суточной дозы на несколько приемов неравными частями, наибольшая из которых принимается перед сном.

  • начальная доза: в 1-й день – 1 или 2 приема по ½ таблетки 25 мг (12,5 мг); 2-й день – 1 или 2 приема по 1таблетке 25 мг. При хорошей переносимости дозу можно постепенно повышать на 25–50 мг/сут в течение 2–3 недель до достижения суточной дозы 300 мг. После чего, если это необходимо, суточную дозу можно повышать на 50–100 мг с интервалами 3–4 для (2 раза в неделю), но предпочтительнее 1 раз в неделю;
  • терапевтическая доза: для большинства пациентов наступление антипсихотической эффективности наступает при приеме суточных доз в диапазоне 300–450 мг, разделенных на 2–4 приема. В некоторых случаях адекватными могут быть более низкие суточные дозы, в то время как другим пациентам может потребоваться более 600 мг/сут;
  • максимальная доза: когда для достижения полного терапевтического эффекта требуются более высокие дозы, максимально допустимой суточной дозой является 900 мг, а максимальное увеличение за 1 раз – не более 100 мг. Прием препарата в суточной дозе выше 450 мг способствует увеличению количества нежелательных реакций (в т. ч. пароксизмов);
  • поддерживающая доза: по достижении максимального терапевтического эффекта многим пациентам следует переходить на прием Клозапина в поддерживающей дозе, для чего рекомендуется ее постепенное снижение. Продолжительность курса поддерживающей терапии – не менее полугода. Когда суточная доза ≤ 200 мг, целесообразен однократный вечерний прием лекарственного средства;
  • отмена лечения: при запланированном прекращении приема препарата дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение 1–2 недель. В случае необходимости резкой отмены терапии требуется тщательный мониторинг состояния пациента из-за возможности обострения психотических симптомов или связанных с холинергическим рикошет-эффектом, таких как головная боль, гипергидроз, тошнота/рвота и диарея;
  • возобновление лечения: когда после последнего приема таблеток прошло более 2 дней, терапию возобновляют по схеме пункта «начальная доза». При условии хорошей переносимости, повышать дозу до достижения терапевтического эффекта можно быстрее, чем при первоначальном лечении. Но, если в первоначальный период у больного наблюдались остановка дыхания либо сердечной деятельности, после чего дозу удалось успешно довести до терапевтической, при ее повторном повышении следует быть крайне осторожным;
  • переход с других нейролептиков на Клозапин: как правило, клозапин не назначается в комбинации с прочими нейролептиками. Когда необходимо начать лечение клозапином у пациента, уже получающего нейролептики перорально, по возможности следует сначала завершить их прием, постепенно снижая дозу в течение 1 недели. Применение Клозапина может быть начато не ранее чем через 1 сутки после полного прекращения приема других нейролептических препаратов.

Для снижения риска повторного суицидального поведения у пациентов с шизофренией и шизоаффективным психозом рекомендуется придерживаться способа применения и дозирования, приведенного для пациентов с резистентной к терапии шизофренией. Продолжительность курса терапии – не менее 2 лет. После чего нужно провести повторную оценку риска суицидального поведения, на основании результатов которой определяется необходимость продолжения лечения.

При неэффективности стандартной терапии для купирования психоза у пациентов с идиопатическим синдромом паркинсонизма (болезнью Паркинсона) применяют Клозапин:

  • начальная доза: с 1-го дня – за 1 прием ½ таблетки 25 мг (12,5 мг), в вечернее время; увеличивают дозу до максимальной суточной – 50 мг на 12,5 мг 1 раз в 3–4 дня. До применения препарата в дозе 50 мг должно пройти не менее 2 недель от начала лечения. Предпочтительно принимать всю суточную дозу за 1 раз, вечером;
  • терапевтическая доза: в среднем эффективная доза для большинства пациентов составляет 25–37,5 мг (1–1½ таблетки 25 мг) в сутки. Если прием Клозапина в суточной дозе 50 мг в течение по крайней мере 1 недели не оказывает удовлетворительного терапевтического действия, допускается с осторожностью увеличивать дозу далее, но не более чем на 12,5 мг в неделю;
  • максимальная доза: в исключительных случаях допускается превышать суточную дозу в 50 мг, но не выше, чем до 100 мг. Увеличение дозы требуется замедлить либо прервать при развитии выраженного седативного эффекта, ортостатической гипотензии или спутанности сознания. На протяжении первых недель терапии необходимо контролировать показатели артериального давления;
  • поддерживающая доза: если на основании оценки двигательного статуса показано увеличение дозы антипаркинсонических средств, оно возможно не ранее 2 недель после полного купирования психотических симптомов. Когда при увеличении их дозы происходит повторное появление психотических симптомов, можно увеличить дозу клозапина на 12,5 мг в неделю до максимальной суточной – 100 мг;
  • отмена лечения: по завершении курса суточную дозу рекомендуется уменьшать постепенно на ½ таблетки 25 мг (12,5 мг) один раз в неделю, а лучше один раз в 2 недели. Лечение требуется прекратить сразу при развитии нейтропении или агранулоцитоза. Пациент при этом требует тщательного психиатрического наблюдения, поскольку симптомы могут быстро рецидивировать.

Для точности дозирования рекомендуется использовать Клозапин производителя, у которого на таблетках 25 мг нанесена разделительная риска.

На данный момент зарегистрированы сообщения об острой преднамеренной либо случайной передозировке клозапина, которая заканчивалась летальным исходом в 12% случаев. В большинстве из них смерть пациента была связана с аспирационной пневмонией или сердечной недостаточностью, а возникали они после приема лекарственного средства в дозах, превышавших 2000 мг.

ПОДРОБНЕЕ:  Пимафукорт – инструкция по применению мази и крема, действующее вещество, противопоказания и отзывы

Известно о случаях выздоровления пострадавших после приема клозапина в дозах свыше 10000 мг. Однако у нескольких пациентов взрослого возраста (преимущественно ранее не принимавших препарат) прием клозапина в дозе 400 мг спровоцировал коматозные состояния, представлявшие угрозу для жизни, а в одном случае – летальный исход.

К симптомам передозировки клозапина относят одышку, угнетение дыхательного центра или дыхательную недостаточность, аспирационную пневмонию, судорожные припадки, летаргию, сонливость, помутнение сознания, оживление рефлексов, кому, экстрапирамидные симптомы, арефлексию, делирий, ажитацию, галлюцинации, аритмию, артериальную гипотензию, тахикардию, коллапс, гиперсаливацию, колебания температуры тела, затуманенное зрение, расширение зрачков.

Специфический антидот для клозапина отсутствует. В первые 4 часа после приема лекарственного средства внутрь рекомендуется провести промывание желудка и/или принять активированный уголь. Также назначают симптоматическую терапию при условии постоянного мониторинга функций сердечно-сосудистой системы, контроля кислотно-щелочного равновесия и концентрации электролитов, и поддержания дыхательной функции.

В случае олигонурии или анурии применяют гемодиализ и перитонеальный диализ, однако при их использовании маловероятно значительное увеличение экскреции вследствие высокой способности вещества связываться с белками плазмы крови.

Для коррекции определенных симптомов передозировки допускается применение следующих методов:

  • антихолинергические эффекты: назначение ингибиторов холинэстеразы, включая неостигмин, пиридостигмин и физостигмин (преодолевает гематоплацентарный барьер);
  • судорожные припадки: внутривенное введение диазепама либо медленная внутривенная инфузия фенитоина; не допускается назначение барбитуратов длительного действия; поскольку в данном случае могут развиваться отсроченные реакции, тщательный медицинский мониторинг необходимо осуществлять на протяжении как минимум 5 дней;
  • артериальная гипотензия: внутривенное введение раствора альбумина либо других растворов, являющихся заменителями плазмы, а также применение допамина и производных ангиотензина, считающихся наиболее эффективными стимуляторами кровообращения; противопоказано назначение эпинефрина либо других бета-адреномиметиков, способных привести к развитию дополнительной вазодилатации;
  • аритмия: назначение препаратов наперстянки или препаратов бикарбоната натрия/калия в зависимости от симптоматики; не допускается применение прокаинамида и хинидина.

Преимущественно положительные отзывы о Клозапине оставляют как врачи, так и пациенты, которые сообщают о хорошем терапевтическом эффекте от его применения и небольшом количестве побочных реакций, в частности, экстрапирамидных расстройств. Наиболее часто описываются такие побочные действия при приеме препарата, как резкое снижение давления, сонливость, гиперсаливация.

Для лечения различных заболеваний и разных пациентов дозировки препарата будут индивидуальны. Как правило, за один прием, дозировка Клозапина может быть в пределах от 50 до 200 мг, и от 200 до 400 мг – при запущенности заболевания.

Для начала терапии прописывают дозу от 25 до 50 мг в день, постепенно увеличивая в течение 1-2 недель до 200 до 300 мг.

Предельно допустимую суточную дозу можно применять единоразово перед сном или в течении 2-3 раз, но после приема пищи.

При отказе от приема препарата следует постепенно снижать дозировку лекарства в течение 1-2 недель.

Когда эффект от приема средства будет достигнут, назначают терапевтический поддерживающий курс лечения.

При заболеваниях легкой степени, при сопутствующих нарушениях почек, сердца и печени или для поддерживания стабильного состояния пациента доза не должна превышать 200 мг в сутки.

Максимально — допустимая суточная доза не должна превышать 600 мг — это смертельная доза Азалептина!

Передозировка препаратом проявляется в;

  • повышенной сонливости;
  • летаргическом сне или коме;
  • нечеткости сознания;
  • повышенном слюноотделении и сердцебиении;
  • резкой перемене температуры тела;
  • понижении кровеносного давления;
  • нарушении зрения и потере сознания.

Для устранения вышеперечисленных симптомов нужно заняться промыванием желудка, в особо тяжелых случаях выпить активированный уголь. Необходимо также стабилизировать работу органов дыхания и сердечной мышцы. При лечении следует отказаться от адреналина, прокаинамида или хинидина. Снижать концентрацию Клозапина следует под медицинским наблюдением.

Возможные побочные действия и передозировка

  • нарушение работы сердечного ритма, гипотензия, в том числе артериальная, головокружение, резкая остановка дыхания или угнетенное состояние, значительные изменения показателей ЭКГ, аритмия, сопровождающаяся рвотой, изжогой и тошнотой;
  • нарушение обмена веществ: резкий набор лишних килограммов, повышение содержания сахара в крови;
  • нарушение процесса кровотворения;
  • нарушение функций ЦНС: усталость, головная боль, повышенная сонливость, тремор мышц шеи;
  • ощущение сухости во рту, запоры, нарушение работы мочевого пузыря, повышенное потооотделение;
  • возможно появление аллергии: сыпь, крапивница и дерматит, повышенная пигментация.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

  1. Заметными изменениями в показателях анализа крови: фиксируется резкое снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов. Проявлением данных изменений может стать высокая температура, озноб, боль в горле, тонзиллит.
  2. Нарушениями неврологического плана: резкими головными болями и головокружениями, нарушением координации и внимания, нарушением сна, депрессивными состояниями, двигательными беспокойствами, судорогами, высокой температурой тела, усиленным потоотделением, бледностью, утомляемостью, апатией, повышенным тонусом скелетных мышц и тремором.

    Побочные эффекты и особые указания

    Побочные эффекты и особые указания

  3. Недержанием мочи или ее затрудненным выводом, нарушением потенции у мужчин.
  4. Резким набором массы тела.
  5. Диспепсическими расстройствами.
  6. Резкими скачками и повышением артериального давления, учащенным сердцебиением.

При поступлении в организм больше 600 мг вещества в сутки может возникнуть передозировка. Ее симптомами являются:

  • спутанность сознания;
  • тревожность;
  • эпилепсия;
  • резкое снижение температуры;
  • учащенное сердцебиение;
  • падение давления;
  • нарушение дыхания;
  • нарушения сердечного ритма;
  • отсутствие перистальтики кишечника.
Симптоматика эпилепсии

Симптоматика эпилепсии

Для устранения данных проявлений в первую очередь промывают желудок и вводят адсорбенты, восстанавливают дыхание и работу сердца, а также возобновляют баланс электролитов в организме. Диализ в данном случае не будет эффективен. После восстановления всех функций организма больной находится под контролем специалистов в стационаре.

К возможным побочным эффектам со стороны центральной нервной системы относятся головная боль, сонливость, депрессия, беспокойный сон, в редких случаях – спутанность сознания, эпилептические припадки, сильное эмоциональное возбуждение, экстрапирамидные нарушения.

К побочным действиям в работе сердечно-сосудистой системы можно отнести артериальную гипотензию, тахикардию и ортостатическую гипотензию, сопровождающуюся головокружением.

Со стороны пищеварительной системы и обмена веществ отмечаются тошнота, рвота, слюноотделение, изжога, сухость во рту, повышенное потоотделение, увеличение массы тела и запоры.

Очень редко при приеме Азалептина происходят нарушения в работе системы кроветворения – лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Из других побочных эффектов встречаются расстройства мочеиспускания, снижение потенции, миастения и нарушения аккомодации.

Азалептин (Клозапин): показания и противопоказания, инструкция по применению, отзывы, аналоги

Наиболее серьезные нежелательные эффекты клозапина – судороги, агранулоцитоз, осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы и лихорадка. Наиболее частые – головокружение, сонливость/седация, тахикардия, повышенное слюноотделение, запор.

По данным клинических исследований доля пациентов, прекративших терапию клозапином из-за негативных реакций, связанных с его приемом, составляла 7,1–15,6%. Наиболее частыми из них были сонливость, головокружение, лейкопения, психотические нарушения.

Нежелательные побочные действия клозапина, зарегистрированные со стороны систем и органов в ходе клинических исследований:

  • система крови и лимфатическая система: часто – лейкопения (падение количества лейкоцитов), эозинофилия, нейтропения, лейкоцитоз; нечасто – агранулоцитоз; редко –лимфопения, анемия; крайне редко – тромбоцитоз, тромбоцитопения;
  • обмен веществ и питание: часто (4–31%) – увеличение массы тела; редко – нарушение толерантности к глюкозе, ухудшение/развитие сахарного диабета; крайне редко – кетоацидоз, гиперосмолярная кома, гиперхолестеринемия, выраженная гипергликемия, гипертриглицеридемия;
  • психика: часто – дизартрия; нечасто – заикание (дисфемия); редко –беспокойство, ажитация;
  • нервная система: очень часто – сонливость, седация (39–46%), головокружение (19–27%); часто – припадки, судороги (в т. ч. с летальным исходом), миоклонические приступы, головная боль, акатизия, экстрапирамидные симптомы, тремор, ригидность мышц; нечасто – ЗНС (злокачественный нейролептический синдром); редко – делирий, спутанность сознания; крайне редко – обсессивно-компульсивные расстройства, поздняя (тардивная) дискинезия;
  • орган зрения: часто – нечеткость зрительного восприятия;
  • сердце: очень часто, особенно в первые недели терапии, – тахикардия (25%); часто – изменения ЭКГ (электрокардиограммы); редко – аритмия, циркуляторный коллапс, перикардит, миокардит; крайне редко – кардиомиопатия, вплоть до остановки сердца;
  • сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия, обморок, артериальная гипертензия; редко – тромбоэмболия, в т. ч. летальные случаи и сочетание тромбоэмболии с некрозом органов (кишечника), шок вследствие тяжелой артериальной гипотензии (особенно на фоне агрессивного повышения дозы препарата), с такими потенциально тяжелыми последствиями, как остановка кровообращения/дыхания;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – аспирация пищи, инфицирование нижних дыхательных путей, пневмония (в отдельных случаях вплоть до летального исхода); крайне редко – угнетение/остановка дыхания;
  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): очень часто – запор (14–25%), гиперсаливация (31–48%); часто – тошнота/рвота, сухость во рту; редко – дисфагия; крайне редко – кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, закупорка копролитами, рост околоушной слюнной железы;
  • гепатобилиарная система: часто – повышение активности печеночных ферментов; редко –гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха; крайне редко – фульминантный печеночный некроз;
  • кожа и подкожные ткани: крайне редко – кожные реакции;
  • почки и мочевыводящие пути: часто – задержка/недержание мочи; крайне редко – интерстициальный нефрит;
  • половые органы и молочная железа: крайне редко – приапизм;
  • общие расстройства: часто – нарушение потоотделения/терморегуляции, доброкачественная гипертермия, усталость; очень редко – внезапная смерть (причины не выявлены);
  • лабораторные и инструментальные исследования: редко – повышение активности КФК (креатинфосфокиназы); крайне редко – гипонатриемия.

Нежелательные побочные действия клозапина, зарегистрированные со стороны систем и органов в ходе спонтанных сообщений и публикаций, из популяции неопределенного размера с неизвестной частотой:

  • инфекции и инвазии: сепсис;
  • иммунная система: лейкоцитокластический васкулит, ангионевротический отек;
  • эндокринная система: псевдофеохромоцитома;
  • нервная система: изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), холинергический синдром, синдром пизанской башни, характеризующийся боковым наклоном туловища и головы, иногда с некоторой ротацией, с отклонением туловища кзади;
  • сердце: ощущения сердцебиения, боль в грудной клетке, стенокардия, фибрилляция предсердий, недостаточность митрального клапана при связанной с клозапином кардиомиопатии, инфаркт миокарда с возможным летальным исходом;
  • сосудистая система: артериальная гипотензия;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: заложенность носа, бронхоспазм;
  • ЖКТ: изжога, дискомфорт в брюшной полости, диарея, диспепсия, колит;
  • гепатобилиарная система: гепатотоксичность, стеатоз/некроз/фиброз/цирроз печени, печеночное, холестатическое, смешанное поражение печени (в т. ч. жизнеугрожающие состояния), печеночная недостаточность, требующая пересадки печени, или приводящая к смертельному исходу;
  • кожа и подкожные ткани: нарушение пигментации;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткани: мышечная слабость, спазмы/боль в мышцах, системная красная волчанка;
  • почки и мочевыводящие пути: ночное недержание мочи, почечная недостаточность;
  • половые органы и молочная железа: ретроградная эякуляция.

У пациентов старше 60 лет вследствие приема Клозапина может развиться ортостатическая гипотензия. Есть данные о редких случаях длительно сохраняющейся тахикардии. Пожилые пациенты, особенно с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы, могут быть более чувствительны к указанным эффектам. Также они выказывают большую сенситивность к антихолинергическому действию клозапина, что может привести к задержке мочеиспускания и запорам.

Об усугублении указанных побочных эффектов или появлении любых других негативных действий, не указанны[ в инструкции, требуется сообщить лечащему врачу.

ПОДРОБНЕЕ:  Гомеовокс - инструкция по применению таблеток для ребенка или взрослого, противопоказания и аналоги

Таблетки Азалептин

Терапия препаратом Азалептином иногда не проходит бесследно. Многие пациенты отмечают его побочные действия со стороны разных систем организма. Среди них:

  • повышение температуры, сонливость, поздняя дискинезия, головная боль, эпилептические припадки, ажитация, депрессия, акатизия, беспокойный сон, спутанность сознания, бессонница, тремор, ригидность мышц, беспокойство, вегетативные нарушения, головокружение, обморок, тревожность, повышенная утомляемость;
  • импульсивность действий;
  • артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, артериальная или ортостатическая гипотензия;
  • изжога, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное слюноотделение;
  • увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
  • тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, холестаз;
  • нарушение аккомодации;
  • запоры;
  • гипертермия;
  • нарушения выработки мочи, мочеиспускания;
  • миастения;
  • лейкоцитоз;
  • снижение потенции.

Передозировка и побочные действия

у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы.

Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат можно использовать только под контролем лечащего врача, который перед назначением лечения и определением дозировки может назначить общий анализ крови, оценить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек и сделать вывод о текущем состоянии здоровья пациента. При коррекции схемы приема необходимо учитывать, что резкое повышение дозы может вызывать гипотонию и эпилептический припадок. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости сообщать врачу про симптоматику миокардита, включающую:

  • боль в груди;
  • одышка;
  • сердцебиение;
  • слабость.

В ходе лечения Азалептином необходимо систематически осуществлять анализ крови на предмет количества лейкоцитов и нейтрофилов в крови. Первые 6 месяцев лечения анализ крови должен быть еженедельным, далее (до года) – раз в две недели, а по истечении 12 месяцев анализ проводится на ежемесячной основе.

  1. активизировать образ жизни;
  2. снизить калорийность питания.

Потенциально опасными побочными действиями Клозапина являются гранулоцитопения и агранулоцитоз с частотой возникновения соответственно 3 и 0,7%. Агранулоцитоз может представлять реальную угрозу для жизни больного.

После того как получило широкое распространение определение числа лейкоцитов и абсолютного числа нейтрофилов, заметно снизились частота возникновения агранулоцитоза, а также уровень смертности среди пациентов с агранулоцитозом. В связи с чем обязательно соблюдение мер предосторожности, предписываемых лечащим врачом.

Клозапин применяют исключительно у пациентов с шизофренией или психозом, ассоциированным с болезнью Паркинсона, которые показывают отсутствие ответа или недостаточный ответ на терапию другими антипсихотическими средствами или у которых возникают тяжелые экстрапирамидные побочные реакции (особенно поздние дискинезии) на фоне применения прочих антипсихотиков.

Также можно назначать Клозапин пациентам с шизофренией/шизоаффективным расстройством, для которых, исходя из анамнеза и текущей клинической картины, продолжительное время сохраняется риск рецидивов суицидального поведения.

У больных вышеперечисленных категорий Клозапин применяют при условии соблюдения следующих требований:

  1. До начала терапии число лейкоцитов и других форменных элементов крови должны быть в пределах нормы [для лейкоцитов показатель составляет не менее 3,5×109/л (3500/мм3)];
  2. Требуется регулярный контроль числа лейкоцитов и, по возможности, абсолютного числа нейтрофилов (АЧН) на фоне терапии (первые 18 недель – еженедельно, а затем – не реже 1 раза в месяц), после окончательной отмены Клозапина – в течение 1 месяца.

Пациентам с анамнезом, отягощенным гематологическими нарушениями на фоне применения лекарственных препаратов, назначать Клозапин противопоказано.

Врачи, проводящие терапию препаратом, должны в полном объеме соблюдать требования, касающиеся безопасности пациента.

На каждой консультации медицинский специалист должен напоминать пациенту, получающему Клозапин, что проявление любых признаков инфекционных заболеваний требует немедленного обращения к лечащему врачу. Особое внимание следует обращать на гриппоподобные симптомы и другие признаки инфекционных поражений (лихорадка, боль в горле), поскольку это может указывать на нейтропению. В подобных случаях требуется незамедлительно провести общий анализ крови.

Поскольку Клозапин способен оказывать седативное действие, а также снижать порог судорожной готовности, от управления транспортными средствами и сложными механизмами в период терапии следует воздерживаться.

Беременность

противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Сведения о применении Клозапина у беременных женщин отсутствуют. Данной категории пациенток его следует назначать только в случае, если потенциальная польза лечения для матери превышает возможные риски для плода.

Нейролептики, включая Клозапин, допускается применять в период беременности исключительно в случае крайней необходимости. При отмене препарата во время беременности – это следует делать постепенно.

Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотических препаратов в III триместре беременности, находятся в группе риска развития синдрома отмены после рождения и/или экстрапирамидных расстройств. У этих детей в отдельных случаях наблюдались такие симптомы, как расстройства питания, ажитация, респираторный дистресс-синдром, сонливость, мышечная гипертония, тремор, гипотония.

Клозапин проникает в грудное молоко и оказывает влияние на новорожденного, поэтому при назначении препарата в период лактации рекомендуется отменить грудное вскармливание.

При приеме определенных нейролептиков у некоторых женщин репродуктивного возраста может развиться аменорея. Перевод таких пациенток на терапию клозапином иногда позволяет нормализовать менструальный цикл. В связи с этим женщинам в период фертильности рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение в пожилом возрасте

В связи с отсутствием достоверных данных по эффективности и безопасности применения Клозапина у детей и подростков младше 18 лет, препарат не применяют в педиатрии.

У пациентов пожилого возраста старше 60 лет применять препарат следует с осторожностью, начиная с минимальной дозы.

Установлено, что у пожилых больных с деменцией, получающих терапию антипсихотическими препаратами, повышен риск летального исхода в сравнении с теми, кто не получает такого лечения. Клозапин не рекомендуется применять для лечения связанных с деменцией поведенческих расстройств у пожилых пациентов после 60 лет.

Условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, недоступном для детей месте.

Отпускается по рецепту.

На данный момент цена на Клозапин неизвестна, поскольку препарат отсутствует в продаже.

Азалептин отпускается по рецепту. Средство хранится в темном месте при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска: Азалептин — таблетки.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

К наиболее распространенным аналогам Азалептина относятся:

  1. Азалепрол. Его отличительными чертами является возможность применять его для улучшения состояния при психических расстройствах у лиц с болезнью Паркинсона. Данный препарат чаще всего применяют для лечения больных с шизофренией, сопровождающейся суицидальными склонностями и резистентностью к терапии типичными нейролептиками.
  2. КлозапинКлозапин. Отличается от основного препарата тем, что его каждая таблетка содержит по 100 мг активного вещества. Приписывается препарат больным с острой формой шизофрении.
  3. Клозастен. Применяют при биполярных расстройствах, диссоциальных расстройствах личности, эмоциональной неустойчивости, расстройствах поведения, нарушениях сна и беспокойствах.
  4. Лепонекс. Также назначают как основную составляющую терапии шизофрении. Применяется в случаях неэффективности классических нейролептиков либо повышенной чувствительности к другим препаратам.

Аналоги Азалептина имеют такой же состав и механизм действия. К отличиям относятся дозировки и некоторые показания к применению. Перед употреблением данных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Азалептин широко применяется во врачебной практике и имеет много как позитивных, так и негативных отзывов пациентов и специалистов.

Врачей

Сиволап Ю.Б., невролог, психотерапевт, Санкт-Петербург: «Азалептин – это классика среди нейролептиков, который мы уже очень долго применяем. Он достаточно эффективен в случаях психических расстройств разного происхождения. Также обладает успокоительным свойством и часто используется при остром течении болезни.

Чаще всего его назначают, когда другие средства не помогают. Самое важное – это подобрать дозу индивидуально под каждый случай. Несмотря на свою действенность, Азалептин может спровоцировать нейролепсию и вызывает зависимость, которая практически не лечится. В связи с этим пациент находится под наблюдением врача, проводится регулярный контроль анализов крови больного».

Пациентов

Николай: «О лекарстве Азалептин знаю не понаслышке. Несколько лет лечился им от бессонницы. Во-первых, препарат имеет очень много побочных действий, лично у меня была сильная слабость, сонливость, апатия, тошнота и головные боли после сна.

Меня также беспокоило то, что я мог лечь спать вечером, а проснуться после обеда на следующий день. Потому людям с простой бессонницей без каких-либо нервных расстройств не рекомендую обращаться к этому медикаменту, тогда уже лучше выбрать обычное снотворное. А когда мой врач переводил меня на препарат послабее – приходилось пить большие дозы и постепенно их уменьшать, потому что развилось привыкание к Азалептину».

Азалептин относится к сильнодействующим веществам, которые используют для лечения острых психических и неврологических заболеваний. Прием препарата должен быть назначен врачом и происходить строго по индивидуальной схеме и под контролем специалиста, что связано с высоким риском проявления возможных побочных эффектов лекарства.

Лекарственное средство следует хранить не более 3-х лет в недоступном для детей месте, так как отравление Азалептином очень опасно. Температурный режим в помещении должен поддерживаться на уровне 15-30 °C.

По рецепту.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Мужчина приложил руку к груди

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 ШизофренияDementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненноеОстрое психотическое расстройство
Психотическое расстройство
Реактивный психоз
Соматизированное психическое расстройство
F25 Шизоаффективные расстройстваРасстройства шизоаффективные
Шизоаффективные психозы
Шизоаффективные расстройства
G20 Болезнь ПаркинсонаДрожательный паралич
Идиопатический паркинсонизм
Паркинсона болезнь
Симптоматический паркинсонизм

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Клозапина при тяжелых заболеваниях почек.

Пациенты с легкой и средней степенью нарушения функции почек препарат применяют в низкой начальной дозе (в первый день не более 12,5 мг в сутки за один прием). Для более высокой точности дозирования рекомендуется применять таблетки в дозировке 25 мг с разделительной риской.

Противопоказано назначение Клозапина при заболеваниях печени в активной фазе, сопровождающихся тошнотой, анорексией, желтухой, а также при прогрессирующих заболеваниях печени и фульминантной печеночной недостаточности.

У девушки болит голова

Применять атипичные антипсихотические лекарственные средства, в т. ч. Клозапин, пациентам с заболеваниями печени допускается при условии регулярного контроля ее функции. Если во время терапии развиваются такие симптомы, указывающие на нарушение функции печени, как тошнота, рвота, потеря аппетита, требуется немедленно сделать анализ показателей печеночной функции.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Знания
Adblock
detector